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酪氨酸激酶抑制剂

酪氨酸激酶抑制剂用途

前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。

酪氨酸激酶抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
60857-08-1

[ 中文名 ]:
12-脱氧佛波醇-13-乙酸

[ 英文名 ]:
Prostratin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

13-O-Acetyl-12-deoxyphorbol
12-Deoxyphorbol-13-acetate
Stillingia Facto
12-Deoxyphorbol 13-Acetate,dPAc
13-O-Acetylphorbol
Stillingia factor S7
SA 101A
prostratin
12-deoxyphorbal-13-acetate

酪氨酸激酶抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKC:12.5 nM (Ki)

HIV-1

[体外研究]

普罗斯特林抑制 [3H]PDBu与 CEM公司细胞的结合,Ki公司为 210 nM[1]前列腺素(125-1000nM)剂量依赖性地抑制急性髓性白血病 (AML)细胞系 (HL-60、NB4和 U937年细胞) 的生长。前列腺素(125-100 nM)诱导 AML公司细胞的第1页期阻滞并影响 HL-60型细胞中的细胞周期相关分子 (pRb)磷酸化、CDK公司和 p21)普罗斯特林还通过激活 PKC公司导致 AML公司细胞系分化。此外,MEK/ERK/地图信号通路的 PKC公司依赖性激活需要普罗斯特林诱导的分化[2]。普罗斯特林诱导需要峰值3活性形式的艾滋病毒-1转录激活。普罗斯特林还通过新型 PKC公司亚家族的 PKCε激活 PKD3[3]细胞活力测定[2]细胞系：HL-60、NB4和U937细胞浓度：125 nM、250 nM、500 nM、1000 nM培养时间：24小时、48小时、72小时结果：剂量依赖性抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的生长。细胞周期分析[2]细胞系：HL-60、NB4和U937细胞浓度：125 nM、250 nM、500 nM、1000 nM培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式诱导G0/G1期积累。Western Blot分析[2]细胞系：HL-60细胞浓度：125 nM、250 nM、500 nM、1000 nM培养时间：24小时结果：影响HL-60细胞中细胞周期相关分子(pRb磷酸化、CDK和p21)。

[参考文献]

[1]. Gustafson KR, et al. A nonpromoting phorbol from the samoan medicinal plant Homalanthus nutans inhibits cell killing by HIV-1. J Med Chem. 1992 May 29;35(11):1978-86.

[2]. Shen X, et al. The protein kinase C agonist prostratin induces differentiation of human myeloid leukemia cells and enhances cellular differentiation by chemotherapeutic agents. Cancer Lett. 2015 Jan 28;356(2 Pt B):686-96.

[3]. Wang H, et al. Protein kinase D3 is essential for prostratin-activated transcription of integrated HIV-1 provirus promoter via NF-κB signaling pathway. Biomed Res Int. 2014;2014:968027.

酪氨酸激酶抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
550.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
216-219℃

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀O₆

[ 分子量 ]:
390.470

[ 闪点 ]:
188.7±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
390.204254

[ PSA ]:
104.06000

[ LogP ]:
1.84

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.600

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
Soluble in DMSO at 30mg/ml

酪氨酸激酶抑制剂MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

酪氨酸激酶抑制剂安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

酪氨酸激酶抑制剂合成路线

详细合成路线

酪氨酸激酶抑制剂上下游产品

酪氨酸激酶抑制剂上游产品

酪氨酸激酶抑制剂下游产品

酪氨酸激酶抑制剂文献

IFI44 suppresses HIV-1 LTR promoter activity and facilitates its latency.

Virology 481 , 142-50, (2015)

IFI44 is an interferon-alfa inducible protein, and is associated with infection of several viruses. However, IFI44 elicits minimal antiviral effects on these viruses, and its exact role is still unkno...

Sulfonation pathway inhibitors block reactivation of latent HIV-1.

Virology 471-473 , 1-12, (2014)

Long-lived pools of latently infected cells are a significant barrier to the development of a cure for HIV-1 infection. A better understanding of the mechanisms of reactivation from latency is needed ...

Synergistic activation of HIV-1 expression by deacetylase inhibitors and prostratin: implications for treatment of latent infection.

PLoS ONE 4(6) , e6093, (2009)

The persistence of transcriptionally silent but replication-competent HIV-1 reservoirs in Highly Active Anti-Retroviral Therapy (HAART)-treated infected individuals, represents a major hurdle to virus...

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