RU 24969 hemisuccinate

RU 24969 hemisuccinate用途

RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。

RU 24969 hemisuccinate名称

[ CAS 号 ]:
66611-27-6

[ 中文名 ]:
RU 24969半琥珀酸酯

[ 英文名 ]:
RU 24969 hemisuccinate

[英文别名 ]:

MFCD09878262

RU 24969 hemisuccinate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1B Receptor:0.38 nM (Ki)

5-HT1A Receptor:2.5 nM (Ki)

[体外研究]

RU 24969(10μM)可减少K+刺激的离体鼠额叶皮层[3H]-5-HT的释放[2]。

[体内研究]

ru24969(0.03-3.0 mg/kg；s.c.)剂量依赖性地降低缺水大鼠的耗水量[1]。剂量依赖性地增加[0.0.0.0 mg/kg]运动。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.03、0.3、1.0、3.0 mg/kg给药：单次皮下注射。结果：0.3、1.0和3.0 mg/kg剂量下的耗水量显著降低。

[参考文献]

[1]. Aronsen D, et, al. RU 24969-produced adipsia and hyperlocomotion: differential role of 5HT 1A and 5HT 1B receptor mechanisms. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep; 124: 1-4.

[2]. Brazell MP, et, al. The 5-HT1 receptor agonist RU-24969 decreases 5-hydroxytryptamine (5-HT) release and metabolism in the rat frontal cortex in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 1985 Sep; 86(1): 209-16.

RU 24969 hemisuccinate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₈N₄O₆

[ 分子量 ]:
574.667

[ 精确质量 ]:
574.279114

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

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