66611-27-6

• 常用中文名：RU 24969 hemisuccinate
• 常用英文名：RU 24969 hemisuccinate
• CAS号：66611-27-6
• 分子式：C₃₂H₃₈N₄O₆
• 分子量：574.667
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-07-13 18:11:18
• 更新时间：2024-01-14 19:06:34
• RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。

名称

• 中文名: RU 24969半琥珀酸酯
• 英文名: 5-Methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole succinate (2:1)
• 英文别名: 5-Methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole succinate (2:1); MFCD09878262; 1H-Indole, 5-methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-, butanedioate (2:1); Succinic acid - 5-methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-1H-indole (1:2)

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₈N₄O₆
• 分子量: 574.667
• 精确质量: 574.279114
• 储存条件: 2-8°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1B Receptor:0.38 nM (Ki)

  5-HT1A Receptor:2.5 nM (Ki)

• 体外研究: RU 24969(10μM)可减少K+刺激的离体鼠额叶皮层[3H]-5-HT的释放[2]。
• 体内研究: ru24969(0.03-3.0 mg/kg；s.c.)剂量依赖性地降低缺水大鼠的耗水量[1]。剂量依赖性地增加[0.0.0.0 mg/kg]运动。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.03、0.3、1.0、3.0 mg/kg给药：单次皮下注射。结果：0.3、1.0和3.0 mg/kg剂量下的耗水量显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Aronsen D, et, al. RU 24969-produced adipsia and hyperlocomotion: differential role of 5HT 1A and 5HT 1B receptor mechanisms. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep; 124: 1-4.

  [2]. Brazell MP, et, al. The 5-HT1 receptor agonist RU-24969 decreases 5-hydroxytryptamine (5-HT) release and metabolism in the rat frontal cortex in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 1985 Sep; 86(1): 209-16.