H4受体拮抗剂1

H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。

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H4 receptor:19 nM (IC50)

H4受体拮抗剂1是一种有效的选择性组胺H4受体反向激动剂,IC50为19 nM [1]。

H4受体拮抗剂1表明大鼠微粒体中的代谢稳定性非常低,在孵育10分钟后仅剩余1％的母体化合物[1]。

[1]. Cramp S, et al. Identification and hit-to-lead exploration of a novel series of histamine H4 receptor inverse agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2516-9.

氯雷他定 | 组胺 | 1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐 | 西咪替丁 | 蛇床子素 | 富马酸氯马斯汀 | 乙溴替丁 | 1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪 | 法莫替丁 | 盐酸西替利嗪 | 地氯雷他定 | 富马酸酮替芬 | 诺朵腊酸 | 盐酸美克洛嗪 | 扑尔敏