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TDP1 Inhibitor-2

TDP1 Inhibitor-2用途

TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。

TDP1 Inhibitor-2名称

[ CAS 号 ]:
859142-95-3

[ 英文名 ]:
TDP1 Inhibitor-2

TDP1 Inhibitor-2生物活性

[ 描述 ]:

TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.099 ± 0.044 μM (TDP1), 3.5 ± 2.3 μM (SCAN1)[1]


[体外研究]

TDP1抑制剂-2(化合物5)显示出强大的抗TDP1活性、低细胞毒性以及与Top1抗癌剂topotecan的协同作用[1]。

[参考文献]

[1]. Mamontova EM, et al. Identification of novel inhibitors for the tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1 (Tdp1) mutant SCAN1 using virtual screening. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115234.

TDP1 Inhibitor-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H14Cl2O5

[ 分子量 ]:
465.28

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