859142-95-3

• 常用中文名：TDP1 Inhibitor-2
• 常用英文名：TDP1 Inhibitor-2
• CAS号：859142-95-3
• 分子式：C₂₅H₁₄Cl₂O₅
• 分子量：465.28
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2022-08-06 17:04:17
• 更新时间：2024-01-31 09:45:49
• TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。

名称

• 英文名: TDP1 Inhibitor-2

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₄Cl₂O₅
• 分子量: 465.28

生物活性

• 描述: TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.099 ± 0.044 μM (TDP1), 3.5 ± 2.3 μM (SCAN1)[1]

• 体外研究: TDP1抑制剂-2(化合物5)显示出强大的抗TDP1活性、低细胞毒性以及与Top1抗癌剂topotecan的协同作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mamontova EM, et al. Identification of novel inhibitors for the tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1 (Tdp1) mutant SCAN1 using virtual screening. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115234.