JUN-1111

JUN-1111用途

JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。

JUN-1111名称

[ CAS 号 ]:
874351-38-9

[ 英文名 ]:
JUN-1111

[英文别名 ]:

JUN-1111生物活性

[ 描述 ]:

JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50:0.38 µM (Cdc25A); 1.8 µM (Cdc25B); 0.66 µM (Cdc25C); 28 µM (VHR); 37 µM (PTP1B)[1]


[体外研究]

2011年6月11日(10,30µM；17小时)在 tsFT210型细胞中诱导细胞周期停滞在 第1页和 G2/米期[1]。 2011年6月11日(10,30µM；1小时)以剂量依赖性方式降低 tsFT210型细胞中 磷酸Cdk1的表达[1]。 2011年6月11日(0-20µM)在哺乳动物细胞中诱导活性氧的形成[2]。 细胞周期分析[1]细胞系：tsFT210细胞浓度：10,30µM培养时间：17小时结果：G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系：tsFT210细胞浓度：10,30µM培养时间：1小时结果：以剂量依赖的方式降低磷酸化Cdk1的表达。

[参考文献]

[1]. Brisson M, et al. Redox regulation of Cdc25B by cell-active quinolinediones. Mol Pharmacol. 2005 Dec;68(6):1810-20.  

[2]. Vogt A, et al. A cell-active inhibitor of mitogen-activated protein kinase phosphatases restores paclitaxel-induced apoptosis in dexamethasone-protected cancer cells. Mol Cancer Ther. 2008 Feb;7(2):330-40.  

JUN-1111物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H17N3O3

[ 分子量 ]:
287.31400

[ 精确质量 ]:
287.12700

[ PSA ]:
71.53000

[ LogP ]:
0.59510

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