874351-38-9

• 常用中文名：JUN-1111
• 常用英文名：JUN-1111
• CAS号：874351-38-9
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃O₃
• 分子量：287.31400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2017-12-28 12:32:08
• 更新时间：2024-01-16 12:37:20
• JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。

名称

• 英文名: 7-(2-morpholin-4-ylethylamino)quinoline-5,8-dione
• 英文别名: jun-1111; unii-fm4058y01h

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₇N₃O₃
• 分子量: 287.31400
• 精确质量: 287.12700
• PSA: 71.53000
• LogP: 0.59510

生物活性

• 描述: JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50:0.38 µM (Cdc25A); 1.8 µM (Cdc25B); 0.66 µM (Cdc25C); 28 µM (VHR); 37 µM (PTP1B)[1]

• 体外研究: 2011年6月11日(10,30µM；17小时)在 tsFT210型细胞中诱导细胞周期停滞在 第1页和 G2/米期[1]。 2011年6月11日(10,30µM；1小时)以剂量依赖性方式降低 tsFT210型细胞中 磷酸Cdk1的表达[1]。 2011年6月11日(0-20µM)在哺乳动物细胞中诱导活性氧的形成[2]。 细胞周期分析[1]细胞系：tsFT210细胞浓度：10,30µM培养时间：17小时结果：G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系：tsFT210细胞浓度：10,30µM培养时间：1小时结果：以剂量依赖的方式降低磷酸化Cdk1的表达。
• 参考文献:

  [1]. Brisson M, et al. Redox regulation of Cdc25B by cell-active quinolinediones. Mol Pharmacol. 2005 Dec;68(6):1810-20.

  [2]. Vogt A, et al. A cell-active inhibitor of mitogen-activated protein kinase phosphatases restores paclitaxel-induced apoptosis in dexamethasone-protected cancer cells. Mol Cancer Ther. 2008 Feb;7(2):330-40.