英文名 | 7-(2-morpholin-4-ylethylamino)quinoline-5,8-dione |
---|---|
英文别名 |
jun-1111
unii-fm4058y01h |
描述 | JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50:0.38 µM (Cdc25A); 1.8 µM (Cdc25B); 0.66 µM (Cdc25C); 28 µM (VHR); 37 µM (PTP1B)[1] |
体外研究 | 2011年6月11日(10,30µM;17小时)在 tsFT210型细胞中诱导细胞周期停滞在 第1页和 G2/米期[1]。 2011年6月11日(10,30µM;1小时)以剂量依赖性方式降低 tsFT210型细胞中 磷酸Cdk1的表达[1]。 2011年6月11日(0-20µM)在哺乳动物细胞中诱导活性氧的形成[2]。 细胞周期分析[1]细胞系:tsFT210细胞浓度:10,30µM培养时间:17小时结果:G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系:tsFT210细胞浓度:10,30µM培养时间:1小时结果:以剂量依赖的方式降低磷酸化Cdk1的表达。 |
参考文献 |
分子式 | C15H17N3O3 |
---|---|
分子量 | 287.31400 |
精确质量 | 287.12700 |
PSA | 71.53000 |
LogP | 0.59510 |