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丙戊塞胺

丙戊塞胺用途

Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。

丙戊塞胺名称

[ CAS 号 ]:
92262-58-3

[ 中文名 ]:
丙戊塞胺

[ 英文名 ]:
Valrocemide

[中文别名 ]:

N-丙戊酰基甘氨酰胺

[英文别名 ]:

UNII-1C7GO6OW7L
Valrocemide [INN]
Valrocemide (USAN/INN)
Valproyl glycinamide
Vpgd cpd
N-Valproylglycinamide
N-(2-PROPYLPENTANOYL) GLYCINAMIDE
N-(2-n-propylpentanoyl)-glycinamide
valproylglycine amide
TV-1901

丙戊塞胺生物活性

[ 描述 ]:

Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

在小鼠中,valrocemide提供完全保护免受最大电休克,戊四唑,印防己毒素和荷包牡丹碱诱导的癫痫发作和6 Hz“精神运动”癫痫发作,中位有效剂量(ED50)值为151,132,275,248和237 mg/kg,分别。 Valrocemide还有效预防Frings听源性癫痫易感小鼠(ED50,52 mg/kg)的声音诱发癫痫发作。小鼠的中位神经毒性剂量为332mg/kg。口服给予大鼠后,valrocemide在MES试验中具有活性,ED50为73mg/kg,中位神经毒性剂量为1,000mg/kg。向海马点燃的Sprague-Dawley大鼠腹腔内施用300mg/kg的valrocemide可阻断全身性癫痫发作并显着缩短后放电时间。 Valrocemide还可以完全保护角膜癫痫大鼠的局灶性癫痫发作(ED50,161 mg/kg)[1]。

[动物实验]

大鼠：在根据该方法点燃的大鼠中评估了valrocemide对海马点燃大鼠的放电后阈值的影响。在测试当天，通过逐步增加电流强度来确定个体大鼠的放电后阈值，直到大鼠显示持续时间为4秒的电图放电后。对于后放电阈值确定，初始刺激在20μA进行，并且每1-2分钟以10-μA的增量增加，直到引发后放电。给予valrocemide后，在0.5,1,2和4小时时重新测定个体大鼠的放电后阈值;在每个时间点记录ADD和BSS，并与药物施用前获得的对照值进行比较。癫痫发作评分的标准如前所述，用于角膜点燃动物[1]。小鼠：也使用静脉内（iv）戊四唑癫痫发作阈值试验（iv Met）。在valrocemide的TPE中，输入（0.34ml / min）0.15％戊二酰四唑的肝素化溶液（0.5％）开始进入小鼠的尾静脉，并且出现第一次肌阵挛性出现的时间和随后的持续性阵挛缉获量被记录下来。将10组药物处理的（132mg / kg valrocemide，ip）小鼠与10种媒介物处理的对照进行比较。将时间转换为戊二酰四唑的剂量，单位为mg / kg。在每天长时间施用valrocemide，ip（132mg / kg）连续5天后，根据相同的程序进行iv Met测试[1]。

[参考文献]

[1]. Isoherranen N, et al. Anticonvulsant profile of valrocemide (TV1901): a new antiepileptic drug. Epilepsia. 2001 Jul;42(7):831-6.

[相关活性小分子]

丙戊塞胺物理化学性质

[ 密度 ]:
0.997

[ 沸点 ]:
417.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₂₀N₂O₂

[ 分子量 ]:
200.27800

[ 闪点 ]:
206.3ºC

[ 精确质量 ]:
200.15200

[ PSA ]:
72.19000

[ LogP ]:
1.89550

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 折射率 ]:
1.465

[ 储存条件 ]:
-20℃

丙戊塞胺安全信息

[ 海关编码 ]:
2924199090

丙戊塞胺海关

[ 海关编码 ]: 2924199090

[ 中文概述 ]:
2924199090. 其他无环酰胺（包括无环氨基甲酸酯)(包括其衍生物及盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924199090. other acyclic amides (including acyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%