1093108-50-9

• 常用中文名：BI-671800
• 常用英文名：BI-671800
• CAS号：1093108-50-9
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量：501.50100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-04-22 13:04:46
• 更新时间：2024-01-06 11:37:34
• BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。

名称

• 中文名: BI-671800
• 英文名: 2-[4,6-bis(dimethylamino)-2-[[4-[[4-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]methyl]pyrimidin-5-yl]acetic acid
• 英文别名: UNII-721F767LHB; Actimis; BI-671800

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量: 501.50100
• 精确质量: 501.19900
• PSA: 102.15000
• LogP: 4.48160
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  hCRTH2:4.5 nM (IC50, in CRTH2 transfected cells)

  mCRTH2:3.7 nM (IC50, in CRTH2 transfected cells)

• 体外研究: BI-671800(化合物A)在转染细胞中作为人或小鼠CRTH2的拮抗剂表现出低nM效力[1]。
• 体内研究: BI-671800(化合物A,0.1-10mg/kg,ig)显示出对小鼠的AHR的显着抑制[1]。 BI-671800(化合物A)有效阻断水肿形成,并大大减少药物载体治疗动物中观察到的炎症浸润和皮肤病理[3]。
• 参考文献:

  [1]. Boehme SA, et al. A small molecule CRTH2 antagonist inhibits FITC-induced allergic cutaneous inflammation. Int Immunol. 2009 Jan;21(1):81-93.

  [2]. Miller D, et al. A randomized study of BI 671800, a CRTH2 antagonist, as add-on therapy in poorly controlled asthma. Allergy Asthma Proc. 2017 Mar 1;38(2):157-164.

  [3]. Lukacs NW, et al. CRTH2 antagonism significantly ameliorates airway hyperreactivity and downregulates inflammation-induced genes in a mouse model of airway inflammation. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2008 Nov;295(5):L767-79.