85079-48-7

• 常用中文名：Brevetoxin-3
• 常用英文名：Brevetoxin-3
• CAS号：85079-48-7
• 分子式：C₅₀H₇₂O₁₄
• 分子量：897.09800
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2016-04-02 08:30:07
• 更新时间：2024-01-13 16:10:06
• Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。

名称

• 中文名: 短毒素3(PbTx-3)
• 英文名: Brevetoxin 3
• 英文别名: GB 3 toxin; T-17 toxin; Brevetoxin PbTx 3; PbTx 3; GB 3; [3H]-PbTx 3; Brevetoxin T17; brevetoxin-3; Toxin T-17; Ptychodiscus brevis toxin 3

物化性质

• 密度: 1.187g/cm3
• 分子式: C₅₀H₇₂O₁₄
• 分子量: 897.09800
• 精确质量: 896.49200
• PSA: 159.06000
• LogP: 5.26550
• 折射率: 1.52

生物活性

• 描述: Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: voltage-gated Na+ channel[1]

• 体外研究: Brevetoxin-3(PbTx-3)(30-500nm)在稳态条件下(维持在-50mv的去极化)产生一个更负的膜电位,从而观察到单通道活性[1]。
• 体内研究: Brevetoxin-3(PbTx-3)(气管内滴注；2.8μg/kg；妊娠15-18天)在胎盘和胎儿中0.5小时内检测到放射性。在给药后48小时内,胎儿体内的灯盏花素当量浓度约为0.3 ng/g,因此胎儿的计算剂量为19 ng/g h。注射brevetoxin后,胎儿中的brevetoxin当量浓度为0.1ng/g,低于大多数母体组织中的浓度[3]。动物模型：妊娠期CD-1小鼠[3]剂量：2.8μg/kg给药：气管内滴注；2.8μg/kg；妊娠15-18天结果：显示孕产妇急性暴露后,灯盏花素或其代谢物在胎盘转运
• 参考文献:

  [1]. Jeglitsch G,et al. Brevetoxin-3 (PbTx-3) and its derivatives modulate single tetrodotoxin-sensitive sodium channels in rat sensory neurons.J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):516-25.

  [2]. Zaias J,et al. Repeated exposure to aerosolized brevetoxin-3 induces prolonged airway hyperresponsiveness and lung inflammation in sheep.Inhal Toxicol. 2011 Mar;23(4):205-11.

  [3]. Benson JM, et al. Placental transport of brevetoxin-3 in CD-1 mice.Toxicon. 2006 Dec 15;48(8):1018-26. Epub 2006 Aug 18.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XW5885000 CHEMICAL NAME : Toxin T-17 CAS REGISTRY NUMBER : 85079-48-7 LAST UPDATED : 198509 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 520 ug/kg TOXIC EFFECTS : Peripheral Nerve and Sensation - fasciculations Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : TOXIA6 Toxicon. (Pergamon Press Ltd., Headington Hill Hall, Oxford OX3 OBW, UK) V.1- 1962- Volume(issue)/page/year: 20,457,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 170 ug/kg TOXIC EFFECTS : Peripheral Nerve and Sensation - fasciculations Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : TOXIA6 Toxicon. (Pergamon Press Ltd., Headington Hill Hall, Oxford OX3 OBW, UK) V.1- 1962- Volume(issue)/page/year: 20,457,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 94 ug/kg TOXIC EFFECTS : Peripheral Nerve and Sensation - fasciculations Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : TOXIA6 Toxicon. (Pergamon Press Ltd., Headington Hill Hall, Oxford OX3 OBW, UK) V.1- 1962- Volume(issue)/page/year: 20,457,1982

安全

• 危险品运输编码: UN 3172
• 危险类别: 6.1(a)

上下游产品

上游产品  0
下游产品  1
79580-28-2