77326-96-6

• 常用中文名：氟尼缩松
• 常用英文名：FLUNISOLIDE
• CAS号：77326-96-6
• 分子式：C₄₈H₆₄F₂O₁₃
• 分子量：887.01100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-03-02 08:00:00
• 更新时间：2024-01-07 00:36:19
• 氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。

名称

• 中文名: 氟尼缩松
• 英文名: Flunisolide [anhydrous]
• 中文别名: (6A,11b,16a)-6-氟-11,21-二羟基-16,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧基)]-1,4-孕二烯-3,20-二酮

物化性质

• 密度: 1.33 g/cm3
• 沸点: 581.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₈H₆₄F₂O₁₃
• 分子量: 887.01100
• 闪点: 305.7ºC
• 精确质量: 886.43100
• PSA: 195.35000
• LogP: 4.48510
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 体外研究: 氟尼醇半水合物(0.1-10μM,1小时)抑制肺成纤维细胞(从肺分离)激活[1]。氟尼醇半水合物(10μM,24小时)减少痰细胞(从轻度至中度哮喘患者中分离)释放MMP-9、TIMP-1、TGF-β和纤维连接蛋白,并诱导痰嗜酸性粒细胞凋亡[2]。氟尼醇半水合物(0.1-10µMμM,24小时)有效抑制BEAS-2B细胞中由TNF-α诱导的ICAM-1表达以及GM-CSF和IL-5释放[3]。氟尼醇半水合物(115µM,0-3 h)可在Calu-3细胞中以极化方式从顶端(ap)向基底外侧(bl)方向运输,并证明其依赖ATP[4]。凋亡分析[2]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：诱导痰中嗜酸性细胞凋亡。
• 体内研究: 氟尼醇半水合物(经鼻给药,0.3-10µg/只小鼠,每天,从第21天到第27天)抑制肺部炎症、纤维化和气道高反应性,还改善矽肺小鼠肺部二氧化硅颗粒的清除[1]。氟尼醇半水合物(经鼻给药,0.3-10µg/小鼠,每天,从第21-27天)抑制二氧化硅诱导的巨噬细胞和肌成纤维细胞在肺组织中的积聚[1]。动物模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠(经鼻滴注结晶二氧化硅,10 mg/50µL,粒径0.5-10µm)[1]剂量：0.3-10μg/只小鼠,每天,从第21-27天给药：经鼻给药结果：减少肉芽肿反应和胶原蛋白沉积,与二氧化硅颗粒引起的肉芽肿形成有关。减少F4/80和α-SMA阳性细胞的数量。
• 参考文献:

  [1]. Tatiana Paula Teixeira Ferreira, et al. Intranasal Flunisolide Suppresses Pathological Alterations Caused by Silica Particles in the Lungs of Mice. Front Endocrinol (Lausanne). 2020 Jun 17;11:388.

  [2]. M Profita, et al. In vitro effects of flunisolide on MMP-9, TIMP-1, fibronectin, TGF-beta1 release and apoptosis in sputum cells freshly isolated from mild to moderate asthmatics. Allergy. 2004 Sep;59(9):927-32.

  [3]. S Boero, et al. Modulation by flunisolide of tumor necrosis factor-alpha-induced stimulation of airway epithelial cell activities related to eosinophil inflammation. J Asthma. 2010 May;47(4):381-7.

  [4]. B I Florea, et al. Evidence of P-glycoprotein mediated apical to basolateral transport of flunisolide in human broncho-tracheal epithelial cells (Calu-3). Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1555-63.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport