321661-62-5

• 常用中文名：Cytosporone B
• 常用英文名：Cytosporone B
• CAS号：321661-62-5
• 分子式：C₁₈H₂₆O₅
• 分子量：322.39600
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-26 02:22:23
• 更新时间：2024-01-09 18:37:05
• Cytosporone B (Csn-B;Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77激动剂,EC50值为0.278 nM。

名称

• 中文名: Cytosporone B
• 英文名: ethyl 2-(3,5-dihydroxy-2-octanoylphenyl)acetate
• 英文别名: 3,5-Dihydroxy-2-(1-oxooctyl)benzeneacetic acid ethyl ester; Csn-B; Benzeneacetic acid,3,5-dihydroxy-2-(1-oxooctyl)-,ethyl ester; CYTOSPORONE B

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₆O₅
• 分子量: 322.39600
• 精确质量: 322.17800
• PSA: 83.83000
• LogP: 3.74660
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Cytosporone B (Csn-B;Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77激动剂,EC50值为0.278 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EC50: 0.278 nM (Nur77)[1]

• 体外研究: Cytosporone B靶向Nur77的配体结合结构域,其选择性地刺激Nur77的反式激活活性。 Cytosporone B在与GAL4-Nur77或GAL4-LBD共转染的细胞中诱导荧光素酶活性。细胞孢子B对Nur77的EC50为0.278nM。 Cytosporone B在胃癌细胞BGC-823中显示出强大的促细胞凋亡活性。当用胞嘧啶B处理48小时时,63.5％的细胞是凋亡的。 Cytosporone B对癌细胞具有选择性作用。 Cytosporone B抑制人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞增殖470％,但对人肺癌H1299细胞和人肝癌HepG2细胞有轻微作用[1]。
• 体内研究: 在野生型小鼠的肝细胞中,用细胞孢子B治疗诱导报告基因的转录活性5倍。在野生型小鼠中,细胞孢子B治疗在最初30分钟内显着增加血糖水平从3.2到11.4 mM,此后血糖逐渐下降,然后在300分钟后达到初始水平[1]。
• 细胞实验: 将人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞用细胞孢子酮B以0-15μg/ mL处理72小时。使用MTT测定法测量细胞活力[1]。
• 动物实验: 小鼠：将接种的小鼠随机分成两组。一组每周两次以13mg / kg细胞孢子酮B的剂量注射到腹腔。另一组给予不含细胞孢子酮B的DMSO。每周监测裸鼠的食物消耗和体重。四周后，裸鼠被杀死，形成的肿瘤被移除，固定并嵌入[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhan Y, et al. Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77. Nat Chem Biol. 2008 Sep;4(9):548-56.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport