Cytosporone B

更新时间：2024-01-09 18:37:05

Cytosporone B结构式	常用名	Cytosporone B	英文名	Cytosporone B
	CAS号	321661-62-5	分子量	322.39600
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₈H₂₆O₅	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A
	符号	GHS07	信号词	Warning

Cytosporone B用途

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Cytosporone B (Csn-B;Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77激动剂,EC50值为0.278 nM。

中文名	Cytosporone B
英文名	ethyl 2-(3,5-dihydroxy-2-octanoylphenyl)acetate
英文别名	更多

描述	Cytosporone B (Csn-B;Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77激动剂,EC50值为0.278 nM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 癌症
靶点	EC50: 0.278 nM (Nur77)[1]
体外研究	Cytosporone B靶向Nur77的配体结合结构域,其选择性地刺激Nur77的反式激活活性。 Cytosporone B在与GAL4-Nur77或GAL4-LBD共转染的细胞中诱导荧光素酶活性。细胞孢子B对Nur77的EC50为0.278nM。 Cytosporone B在胃癌细胞BGC-823中显示出强大的促细胞凋亡活性。当用胞嘧啶B处理48小时时,63.5％的细胞是凋亡的。 Cytosporone B对癌细胞具有选择性作用。 Cytosporone B抑制人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞增殖470％,但对人肺癌H1299细胞和人肝癌HepG2细胞有轻微作用[1]。
体内研究	在野生型小鼠的肝细胞中,用细胞孢子B治疗诱导报告基因的转录活性5倍。在野生型小鼠中,细胞孢子B治疗在最初30分钟内显着增加血糖水平从3.2到11.4 mM,此后血糖逐渐下降,然后在300分钟后达到初始水平[1]。
细胞实验	将人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞用细胞孢子酮B以0-15μg/ mL处理72小时。使用MTT测定法测量细胞活力[1]。
动物实验	小鼠：将接种的小鼠随机分成两组。一组每周两次以13mg / kg细胞孢子酮B的剂量注射到腹腔。另一组给予不含细胞孢子酮B的DMSO。每周监测裸鼠的食物消耗和体重。四周后，裸鼠被杀死，形成的肿瘤被移除，固定并嵌入[1]。
参考文献	[1]. Zhan Y, et al. Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77. Nat Chem Biol. 2008 Sep;4(9):548-56.

分子式	C₁₈H₂₆O₅
分子量	322.39600
精确质量	322.17800
PSA	83.83000
LogP	3.74660
储存条件	2-8℃

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

NUR77 exerts a protective effect against inflammatory bowel disease by negatively regulating the TRAF6/TLR-IL-1R signalling axis.

J. Pathol. 238 , 457-69, (2016)

Nur77, an immediate-early response gene, participates in a wide range of biological functions. Its human homologue, NUR77, is known by several names and has the HGNC-approved gene symbol NR4A1. Howeve...

Histone acetylation regulates orphan nuclear receptor NR4A1 expression in hypercholesterolaemia.

Clin. Sci. (Lond.) 129 , 1151-61, (2015)

Hypercholesterolaemia and inflammation are correlated with atherogenesis. Orphan nuclear receptor NR4A1, as a key regulator of inflammation, is closely associated with lipid levels in vivo. However, t...

3,5-Dihydroxy-2-(1-oxooctyl)benzeneacetic acid ethyl ester

Csn-B

Benzeneacetic acid,3,5-dihydroxy-2-(1-oxooctyl)-,ethyl ester

CYTOSPORONE B