139652-86-1

• 常用中文名：6-(6-(4-hydroxypiperidinyl)hexyloxy)-3-methylflavone HCl
• 常用英文名：6-(6-(4-hydroxypiperidinyl)hexyloxy)-3-methylflavone HCl
• CAS号：139652-86-1
• 分子式：C₂₇H₃₄ClNO₄
• 分子量：472.01600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2016-02-27 05:20:25
• 更新时间：2024-01-07 17:55:48
• Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。

名称

• 英文名: 6-[6-(4-hydroxypiperidin-1-yl)hexoxy]-3-methyl-2-phenylchromen-4-one,hydrochloride
• 英文别名: 6-[6-(4-Hydroxypiperidinyl)hexoxy]-3-methyl-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one hydrochloride; 6-(6-(4-Hydroxypiperidinyl)hexyloxy)-3-methylflavone HCl; 4H-1-Benzopyran-4-one,6-((6-(4-hydroxy-1-piperidinyl)hexyl)oxy)-3-methyl-2-phenyl-,hydrochloride; 6-(6-(4-hydroxypiperidinyl)hexyloxy)-3-methylflavone hydrochloride

物化性质

• 沸点: 615.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₄ClNO₄
• 分子量: 472.01600
• 闪点: 326.1ºC
• 精确质量: 471.21800
• PSA: 62.91000
• LogP: 5.90420
• 蒸汽压: 5.23E-16mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  IC50: 16 nM (DTG site of sigma receptor), 19 nM (PPP site of sigma receptor)[1] Ki: 4000 nM (Dopamine D2 receptor)[1]

• 体内研究: 给药Sigma-LIGAND-1盐酸盐可逆转苯丙胺诱导的小鼠过度运动,这是一种对抗精神病药物敏感的行为模型。西格玛配体-1盐酸盐及其结构类似物具有潜在的抗精神病活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Erickson RH, et al. (Aminoalkoxy)chromones. Selective sigma receptor ligands. J Med Chem. 1992 May 1;35(9):1526-35.