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| 中文名 | 替尼泊苷 |
|---|---|
| 英文名 | teniposide |
| 中文别名 |
鬼臼噻吩甙
4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙 |
| 英文别名 |
etp
Pipodophyllotoxin VM 26 Teniposide/VM-26 vm-26 (5S,5aR,8aR,9R)-9-(4-Hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-8-oxo-5,5a,6,8,8a,9-hexahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-5-yl 4,6-O-(2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranoside vehem Furo(3',4':6,7)naphtho(2,3-d)-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-((4,6-O-((R)-2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranosyl)oxy)-, (5R,5aR,8aR,9S)- Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]-, (5R,5aR,8aR,9S)- Teniposide Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-, (5R,5aR,8aR,9S)- Teniposide(VuMon) EINECS 249-831-2 MFCD00866516 Vumon |
| 描述 | Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物,是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,同时为一种化疗剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Topoisomerase II |
| 体外研究 | 替尼泊苷是拓扑异构酶II抑制剂。替尼泊苷(VM-26,0.15-45mg/L)以剂量依赖性方式抑制Tca8113细胞的增殖,IC50为0.35mg/L.替尼泊苷(5 mg/L)诱导Tca8113细胞凋亡。替尼泊苷(5.0 mg/L)导致细胞在Tca8113细胞中停滞于G2/M期[2]。当细胞中miR-181b水平较高时,替尼泊苷对患者原代培养的胶质瘤细胞具有活性,IC50为1.3±0.34μg/ mL。与对照细胞相比,用具有低MDM2的替尼泊苷处理的细胞具有降低的活力,并且在MDM2抑制时IC50从5.86±0.36μg/ mL降低至2.90±0.35μg/ mL。替尼泊苷还通过MDM2的介导抑制具有高水平miR-181b的神经胶质瘤细胞的活力[3]。 |
| 体内研究 | 替尼泊苷(0.5mg/kg,ip)显着增加微核多色红细胞(MNPCE)频率,其与骨髓毒性直接相关,因为注意到显着的骨髓抑制。替尼泊苷(24mg/kg,ip)显着降低BrdU标记的精子的频率。替尼泊苷(12,24 mg/kg,ip)也可显着诱导雄性小鼠生殖细胞中的二体精子[1]。 |
| 细胞实验 | 将对数生长的Tca8113细胞用胰蛋白酶消化并制成单细胞悬浮液，然后以5×104细胞/孔的浓度接种于96孔培养板中，对于替尼泊苷8个柱，在每个板中用于CDDP的7个柱，每个柱中3个孔。培养24小时后，每个培养皿中3个孔的培养基更换为含有0.15 mg / L，0.5 mg / L，1.5 mg / L，5.0 mg / L，15 mg / L和45 mg /的替尼泊苷的培养基。 L或CDDP分别为0.1 mg / L，0.3 mg / L，1.0 mg / L，3.0 mg / L和9.0 mg / L.空白对照孔加入不含药物的培养基。然后将细胞再培养24小时，48小时，72小时，96小时和120小时。除去上清液，在每个孔中加入20μLMTT溶液，然后再培养4小时。小心弃去上清液，加入200μL二甲基亚砜（DMSO）并剧烈摇动以溶解紫色沉淀形成。使用波长为450nm的分光光度计测试每个孔的光密度（OD）。该实验一式三份重复[2]。 |
| 动物实验 | 用0.5mg / kg替尼泊苷处理动物（小鼠），并在处理后24小时取样骨髓。秋水仙碱和丝裂霉素C分别以2mg / kg的剂量用作阳性对照aneugen和clastogen。制备骨髓涂片并用May-Gruenwald / Giemsa溶液染色。为每只动物制备至少四个载玻片并使其干燥过夜。每只动物的一个载玻片用May-Gruenwald / Giemsa溶液染色，用于常规评估多色红细胞（PCE）和正常红细胞（NCE）中的微核（MN）频率。将剩余的未染色载玻片储存在-20℃，通过用小鼠DNA探针鉴定MN的来源，区分致裂和气动作用。对于每只动物，对1000个编码载玻片的PCE评分是否存在MN。此外，记录每只动物1000 NCE中PCE的数量以评估骨髓抑制，并且有丝分裂活性计算为％PCE = [PCE /（PCE + NCE）]×100 [1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 864.3±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 274 - 277ºC |
| 分子式 | C32H32O13S |
| 分子量 | 656.654 |
| 闪点 | 476.5±34.3 °C |
| 精确质量 | 656.156372 |
| PSA | 189.07000 |
| LogP | 1.71 |
| 外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystaline |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.697 |
| 储存条件 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 水溶解性 | 水溶性：不溶；水溶解度：5.9 mg/l 25 °C |
| 计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：1.2 2、 氢键供体数量：3 3、 氢键受体数量：13 4、 可旋转化学键数量：6 5、 互变异构体数量：4 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：161 7、 重原子数量：46 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：1090 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：10 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 |
| 更多 | 1. 性状：未确定 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC, KPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（KPa,25ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定 |
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替尼泊苷
模块1. 化学品 产品名称： Teniposide 5.3 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害 生殖细胞敏感性 第2级 致癌性 1B类 生殖毒性 第2级 特异性靶器官毒性骨髓 - 单一接触 [第2级] 特异性靶器官毒性 骨髓, 消化道 - 单一接触 [第1级] 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志 信号词危险 危险描述怀疑会造成遗传缺陷 可能致癌 怀疑会损害生育能力或胎儿 可能对器官产生损害： 骨髓 可能因延长或接触对器官产生损害： 骨髓 消化道 防范说明 [预防]使用前获取特定手册。 处理前必须阅读并理解所有安全措施。 切勿吸入。 使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 使用个人所需的防护用具。 [急救措施] 如接触到或相关接触：求医/就诊。 替尼泊苷 模块2. 危险性概述 [储存]存放处须加锁。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：替尼泊苷 百分比： >98.0%(HPLC) CAS编码： 29767-20-2 分子式： C32H32O13S 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。 求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。 求医/就诊。 食入： 求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露 紧急措施：处并处在上风处。 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免所有部位的接触！ 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。 存放处须加锁。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料：依据法律。 替尼泊苷 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依 据当地和政府法规。 手部防护：防渗手套。 眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 外形（20°C）：固体 外观： 晶体-粉末 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 247°C (分解) 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水] 不溶于(5.9mg/L, 25°C) [其他溶剂]无资料 log水分配系数 = 1.76 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 硫氧化物 模块11. 毒理学信息 急性毒性： ipr-mus LD50:29570 ug/kg scu-mus LD50:31560 ug/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性： cyt-hmn-lym 5 mg/L msc-mus-lym 500 ug/L msc-ham-ovr 40 ug/L mmo-sat 100 ug/plate (+S9) 致癌性： IARC = 2A （对人类可能致癌）。 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: KC0180000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 替尼泊苷 模块12. 生态学信息 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数： 1.76 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 5.9 x 10-27 亨利定律 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 - 其他信息 N/A |
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生态学数据: 若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
MUTATION DATA
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