442632-72-6

• 常用中文名：N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺
• 常用英文名：CK-636
• CAS号：442632-72-6
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂OS
• 分子量：284.376
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling) Microtubule Associated 抑制剂
• 发布时间：2017-12-02 01:29:30
• 更新时间：2024-01-02 17:54:28
• CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。

名称

• 中文名: N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺
• 英文名: ck-636
• 英文别名: N-[2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-thiophenecarboxamide; 2-Thiophenecarboxamide, N-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 576.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₆N₂OS
• 分子量: 284.376
• 闪点: 302.6±28.7 °C
• 精确质量: 284.098328
• PSA: 73.13000
• LogP: 3.10
• 外观性状: peach to light tan
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.674
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: ≥20mg/mL

生物活性

• 描述: CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Arp2/3复合物
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 4/24/32 uM (Human/fission yeast/bovine Arp2/3)[1].

• 体外研究: CK-636在Arp2和Arp3之间结合,在那里它似乎阻止Arp2和Arp3进入其活性构象。 CK-636插入Arp3的疏水核心并改变其构象。 CK-636可防止肌动蛋白聚合和李斯特菌在感染的SKOV3细胞中形成肌动蛋白丝彗尾(IC50 =22μM)[1]。此外,CK-636处理的T细胞在前缘显示出细长的形态,具有尖锐的伪足,而CK-636处理的T细胞的宽度比DMSO处理的T细胞的宽度小约30％[2]。
• 参考文献:

  [1]. Nolen BJ, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature. 2009 Aug 20;460(7258):1031-4.

  [2]. Kwon KW, et al. Migration of T cells on surfaces containing complex nanotopography. PLoS One. 2013 Sep 12;8(9):e73960.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport