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| 中文名 | (1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟 |
|---|---|
| 英文名 | (1E,3E)-1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-one Oxime |
| 英文别名 |
A967079 /A-967079
(1E,3E)-1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-one oxime (1E,3E)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpent-1-en-3-one oxime (1E,3E)-1-(4-FLUOROPHENYL)-2-METHYL-1-PENTEN-3-ONEOXIME A-967079 |
| 描述 | A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor)[1] |
| 体内研究 | 全身注射A-967079(30μmol/ kg,iv)可降低未受伤和CFA发炎大鼠中同侧后爪的有害捏刺刺后宽动态范围(WDR)和伤害感受特异性(NS)神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似,与基线射击相比,施用A-967079(30μmol/ kg,iv)以完成弗氏佐剂(CFA)-炎症大鼠显着降低WDR神经元对有害捏刺激的反应(p = 0.0013,重复-测量ANOVA)和载体组(p = 0.0001,双向ANOVA)。注射后35分钟,发炎大鼠的捏合诱发活动的最大观察效果(从基线水平降低61.1±10.97％)发生。与未受伤的大鼠相比,A-967079对CFA炎症大鼠的注射也显着(p = 0.0004,重复测量的p = 0.0001和双向ANOVA分别)将WDR神经元的反应降低至10-g von Frey头发刺激。 von Frey诱发活性的最大观察到的降低是从基线水平(注射后35分钟)的67.69±18.39％,因此与A-967079对发炎大鼠的捏诱发活性的作用相当[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]将雄性Sprague-Dawley大鼠（250-400g）用于所有实验，并将其饲养在温度受控的室中，其具有12/12-hr昼/夜循环。食物和水可随意提供。然后在全身注射A-967079（30μmol/ kg，iv）或载体（聚乙二醇）后5,15,25和35分钟测量自发和诱发的神经元活性。 A-967079或载体的静脉内注射在6-7分钟内完成。静脉注射A-967079的剂量是根据行为研究中有效的外推血浆水平选择的[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 324.4±34.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C12H14FNO |
| 分子量 | 207.244 |
| 闪点 | 150.0±25.7 °C |
| 精确质量 | 207.105942 |
| PSA | 32.59000 |
| LogP | 3.73 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.498 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 水溶解性 | Very slightly soluble (0.19 g/L) (25 ºC) |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|---|
| 海关编码 | 2928000090 |
| 海关编码 | 2928000090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0% |