(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

更新时间：2024-01-12 16:33:29

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟结构式	常用名	(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟	英文名	A-967079
	CAS号	1170613-55-4	分子量	207.244
	密度	1.0±0.1 g/cm3	沸点	324.4±34.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₁₂H₁₄FNO	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	150.0±25.7 °C

用途

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC₅₀ 分别为 67 nM 和 289 nM，并且具有良好的 CNS 穿透性。

中文名	(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟
英文名	(1E,3E)-1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-one Oxime
英文别名	更多

描述	A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor)[1]
体内研究	全身注射A-967079(30μmol/ kg,iv)可降低未受伤和CFA发炎大鼠中同侧后爪的有害捏刺刺后宽动态范围(WDR)和伤害感受特异性(NS)神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似,与基线射击相比,施用A-967079(30μmol/ kg,iv)以完成弗氏佐剂(CFA)-炎症大鼠显着降低WDR神经元对有害捏刺激的反应(p = 0.0013,重复-测量ANOVA)和载体组(p = 0.0001,双向ANOVA)。注射后35分钟,发炎大鼠的捏合诱发活动的最大观察效果(从基线水平降低61.1±10.97％)发生。与未受伤的大鼠相比,A-967079对CFA炎症大鼠的注射也显着(p = 0.0004,重复测量的p = 0.0001和双向ANOVA分别)将WDR神经元的反应降低至10-g von Frey头发刺激。 von Frey诱发活性的最大观察到的降低是从基线水平(注射后35分钟)的67.69±18.39％,因此与A-967079对发炎大鼠的捏诱发活性的作用相当[1]。
动物实验	大鼠[1]将雄性Sprague-Dawley大鼠（250-400g）用于所有实验，并将其饲养在温度受控的室中，其具有12/12-hr昼/夜循环。食物和水可随意提供。然后在全身注射A-967079（30μmol/ kg，iv）或载体（聚乙二醇）后5,15,25和35分钟测量自发和诱发的神经元活性。 A-967079或载体的静脉内注射在6-7分钟内完成。静脉注射A-967079的剂量是根据行为研究中有效的外推血浆水平选择的[1]。
参考文献	[1]. McGaraughty S, et al. TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats. Mol Pain. 2010 Mar 5;6:14.

密度	1.0±0.1 g/cm3
沸点	324.4±34.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₂H₁₄FNO
分子量	207.244
闪点	150.0±25.7 °C
精确质量	207.105942
PSA	32.59000
LogP	3.73
蒸汽压	0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率	1.498
储存条件	2-8℃
水溶解性	Very slightly soluble (0.19 g/L) (25 ºC)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2928000090

海关编码	2928000090
中文概述	2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats.

Mol. Pain 6 , 14, (2010)

There is growing evidence supporting a role for TRPA1 receptors in the neurotransmission of peripheral mechanical stimulation. In order to enhance understanding of TRPA1 contributions to mechanotransm...

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A-967079