880759-65-9

• 常用中文名：Naloxonazine dihydrochloride
• 常用英文名：Naloxonazine dihydrochloride
• CAS号：880759-65-9
• 分子式：C₃₈H₄₃ClN₄O₆
• 分子量：687.22400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2016-02-19 06:38:03
• 更新时间：2024-04-01 18:49:59
• 盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, [(5α)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-ylidene]hydrazone, dihydrochloride, (5α)
• 英文别名: NALOXONAZINE DIHYDROCHLORIDE HYDRATE; NALOXONAZINE DIHYDROCHLORIDE OPIOID ANTA GONIST; Naloxonazine dihydrochloride; Demethylasterriquinone B1

物化性质

• 分子式: C₃₈H₄₃ClN₄O₆
• 分子量: 687.22400
• 精确质量: 686.28700
• PSA: 130.58000
• LogP: 3.95300

生物活性

• 描述: 盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  μ-opioid receptor:5.4 nM (IC50)

• 体外研究: 纳络嗪在溶液中相对稳定[2]。纳络嗪(72小时)对杜氏利什曼原虫的细胞内无鞭毛期具有活性,其半数最大抑制浓度(GI50)为3.45μM[3]。纳洛酮嗪(10μM；0-72小时)在杜氏利什曼原虫感染的早期阶段具有活性[3]。纳络嗪影响宿主细胞的酸性隔室,进而限制杜氏乳杆菌的细胞内生长[3]。
• 体内研究: 纳络嗪(20 mg/kg；i.p.；1次)可减弱急性甲基苯丙胺诱导小鼠运动活性的增加[1]动物模型：雄性ICR小鼠,甲基苯乙胺(METH)诱导的运动活性模型[1]剂量：20 mg/kg给药：腹腔注射,1次,在注射生理盐水(i.p.)或METH(1 mg/kg,i.p。
• 参考文献:

  [1]. Chien CC, et al. Naloxonazine, a specific mu-opioid receptor antagonist, attenuates the increment of locomotor activity induced by acute methamphetamine in mice. Toxicol Lett. 2012 Jul 7;212(1):61-5.

  [2]. Hahn EF, et al. Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites. Life Sci. 1982 Sep 20-27;31(12-13):1385-8.

  [3]. De Muylder G, et al. Naloxonazine, an Amastigote-Specific Compound, Affects Leishmania Parasites through Modulation of Host-Encoded Functions. PLoS Negl Trop Dis. 2016 Dec 30;10(12):e0005234.