56583-49-4

• 常用中文名：PIT,Purinergic P2Y受体配体
• 常用英文名：PIT
• CAS号：56583-49-4
• 分子式：C₂₀H₁₆N₂O₅S
• 分子量：396.41600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2016-10-05 11:53:19
• 更新时间：2024-01-06 19:43:21
• PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: PIT,Purinergic P2Y受体配体
• 英文名: PIT,2-(2-Pyridinyl)-(3H)-indol-3-one-1-oxide4-methylbenzenesulfonate
• 英文别名: 2,2'-pyridylisatogen tosylate; PIT

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₆N₂O₅S
• 分子量: 396.41600
• 精确质量: 396.07800
• PSA: 121.46000
• LogP: 4.19030
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  P2Y1 Receptor:0.14 μM μM (IC50)

• 体外研究: PIT(0.1-10μM)非竞争性和剂量依赖性地减弱人P2Y1受体信号传导,IC50值为0.14μM[1]。PIT(0.1-10μM)完全阻断2-MeSADP的激动剂活性[1]。PIT(1 nM-10μM)剂量依赖性地抑制激动剂2-MeSADP诱导的肌醇磷酸的积累[1]。PIT(1nM-10μM)剂量依赖性阻断内源性激动剂ADP诱导的P2Y1受体信号传导[1]。PIT(0.1-3μM)使ATP反应增加2-5倍,而较高浓度(3-100μM)抑制ATP介导的内向电流,IC50值为13.2μM[2]。PIT显示出对一系列膜受体的低亲和力,包括：α1、α2-肾上腺素受体、5-HT1A、5-HT1B、5-HT2、5-HT3、D1、D2、毒蕈碱、中枢苯二氮卓类、H1、μ-阿片类、二氢吡啶和蝙蝠拍素受体,pKi值<5[2]。PIT显示出对腺苷(A1)受体的亲和力,pKi值为5.3[2]。PIT(12.5-50μM)不可逆地拮抗豚鼠分离的盲肠带中ATP的松弛[2]。
• 体内研究: PIT(10mg/kg；腹腔注射；持续5天)可显著保护白质和皮质板损伤,使其免受S-溴-碘二亚胺注射诱导的强直性和强直性惊厥小鼠的损伤[3]。