PIT,Purinergic P2Y受体配体

• 常用名: PIT,Purinergic P2Y受体配体
• 英文名: PIT
• CAS号: 56583-49-4
• 分子量: 396.41600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₆N₂O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PIT,Purinergic P2Y受体配体用途

PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。

PIT,Purinergic P2Y受体配体名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: PIT,Purinergic P2Y受体配体
• 英文名: PIT,2-(2-Pyridinyl)-(3H)-indol-3-one-1-oxide4-methylbenzenesulfonate

PIT,Purinergic P2Y受体配体生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  P2Y1 Receptor:0.14 μM μM (IC50)

• 体外研究: PIT(0.1-10μM)非竞争性和剂量依赖性地减弱人P2Y1受体信号传导,IC50值为0.14μM[1]。PIT(0.1-10μM)完全阻断2-MeSADP的激动剂活性[1]。PIT(1 nM-10μM)剂量依赖性地抑制激动剂2-MeSADP诱导的肌醇磷酸的积累[1]。PIT(1nM-10μM)剂量依赖性阻断内源性激动剂ADP诱导的P2Y1受体信号传导[1]。PIT(0.1-3μM)使ATP反应增加2-5倍,而较高浓度(3-100μM)抑制ATP介导的内向电流,IC50值为13.2μM[2]。PIT显示出对一系列膜受体的低亲和力,包括：α1、α2-肾上腺素受体、5-HT1A、5-HT1B、5-HT2、5-HT3、D1、D2、毒蕈碱、中枢苯二氮卓类、H1、μ-阿片类、二氢吡啶和蝙蝠拍素受体,pKi值<5[2]。PIT显示出对腺苷(A1)受体的亲和力,pKi值为5.3[2]。PIT(12.5-50μM)不可逆地拮抗豚鼠分离的盲肠带中ATP的松弛[2]。
• 体内研究: PIT(10mg/kg；腹腔注射；持续5天)可显著保护白质和皮质板损伤,使其免受S-溴-碘二亚胺注射诱导的强直性和强直性惊厥小鼠的损伤[3]。

PIT,Purinergic P2Y受体配体物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₁₆N₂O₅S
• 分子量: 396.41600
• 精确质量: 396.07800
• PSA: 121.46000
• LogP: 4.19030
• InChIKey: MMPTYEXNPWSTOR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ccc(S(=O)(=O)O)cc1.O=C1C(c2ccccn2)=[N+]([O-])c2ccccc21
• 储存条件: -20°C， 干燥

PIT,Purinergic P2Y受体配体靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Validation qHTS for agonist of cAMP-regulated guanine nucleotide exchange factor 3 (E... 来源：NCGC External Id：epac1-activator-v

实验名称：Validation qHTS for antagonist of cAMP-regulated guanine nucleotide exchange factor 3... 来源：NCGC External Id：epac1-inhibitor-v

实验名称：Discovery of Small Molecules to Inhibit Human Cytomegalovirus Nuclear Egress 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：HCMV UL50 External Id：HMS1262

实验名称：Validation qHTS for agonist of cAMP-regulated guanine nucleotide exchange factor 4 (E... 来源：NCGC External Id：epac2-activator-v2

实验名称：Validation qHTS for antagonist of cAMP-regulated guanine nucleotide exchange factor 4... 来源：NCGC External Id：epac2-inhibitor-v2

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：qHTS for Inhibitors of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1): qHTS in cells in... 来源：NCGC 靶标：TDP1 protein [Homo sapiens] External Id：TDP1100

实验名称：qHTS for Inhibitors of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1): qHTS in cells in... 来源：NCGC 靶标：TDP1 protein [Homo sapiens] External Id：TDP1101

实验名称：Rescue cell viability in cybrid cells with a genetic mutation in complex 1 of the mit... 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：N/A External Id：HMS1315

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PIT,Purinergic P2Y受体配体英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2,2'-pyridylisatogen tosylate
• PIT

PIT,Purinergic P2Y受体配体常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的分子量是多少？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体分子量为396.41600。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的分子式是什么？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体分子式为C20H16N2O5S。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体有哪些英文别名？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体英文别名有：2,2'-pyridylisatogen tosylate、 PIT。

Q: 56583-49-4的中文名称是什么？

A: 56583-49-4的中文名称为PIT,Purinergic P2Y受体配体。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的CAS号是多少？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体CAS号为56583-49-4。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的InChIKey是什么？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体InChIKey为MMPTYEXNPWSTOR-UHFFFAOYSA-N。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的SMILES表达式是什么？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体SMILES表达式为Cc1ccc(S(=O)(=O)O)cc1.O=C1C(c2ccccn2)=[N+]([O-])c2ccccc21。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的LogP（油水分配系数）是多少？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体LogP（油水分配系数）为4.19030。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体的英文名称是什么？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体英文名称为PIT,2-(2-Pyridinyl)-(3H)-indol-3-one-1-oxide4-methylbenzenesulfonate。

Q: PIT,Purinergic P2Y受体配体有什么用途？

A: PIT,Purinergic P2Y受体配体主要用途：PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。

PIT,Purinergic P2Y受体配体生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司