82749-70-0

• 常用中文名：DCPIB
• 常用英文名：DCPIB
• CAS号：82749-70-0
• 分子式：C₂₂H₂₈Cl₂O₄
• 分子量：427.36
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 氯离子通道
• 发布时间：2016-06-26 13:56:29
• 更新时间：2024-01-02 14:24:35
• DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。

名称

• 中文名: DCPIB
• 英文名: 4-[(2-butyl-6,7-dichloro-2-cyclopentyl-1-oxo-3H-inden-5-yl)oxy]butanoic acid
• 英文别名: dcpib; hms3268c07

物化性质

• 密度: 1.263g/cm3
• 沸点: 593.835ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈Cl₂O₄
• 分子量: 427.36
• 闪点: 312.94ºC
• 精确质量: 426.13600
• PSA: 63.60000
• LogP: 6.34260
• 折射率: 1.564
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50：0.14 μM (TRESK), 0.95 μM (TASK1), 50.72 μM (TASK3)[1], 4.1 μM (ICl,swell, CPAE cells)[2]

• 参考文献:

  [1]. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17.

  [2]. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.

合成路线

81166-29-2 ~88% 82749-70-0

文献：Cragoe Jr.; Gould; Woltersdorf Jr.; Ziegler; Bourke; Nelson; Kimelberg; Waldman; Popp; Sedransk Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 5 p. 567 - 579

54197-02-3 ~% 82749-70-0

文献：Cragoe Jr.; Gould; Woltersdorf Jr.; Ziegler; Bourke; Nelson; Kimelberg; Waldman; Popp; Sedransk Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 5 p. 567 - 579

81166-19-0 ~% 82749-70-0

文献：Cragoe Jr.; Gould; Woltersdorf Jr.; Ziegler; Bourke; Nelson; Kimelberg; Waldman; Popp; Sedransk Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 5 p. 567 - 579

81166-21-4 ~% 82749-70-0

文献：Cragoe Jr.; Gould; Woltersdorf Jr.; Ziegler; Bourke; Nelson; Kimelberg; Waldman; Popp; Sedransk Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 5 p. 567 - 579

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