H100 是一种氯离子运输 (Cl- transport) 抑制剂,可以部分抑制氯离子载体 NaK2Cl cotransporter 和 Band 3 anion exchanger,但是对 KCl cotransporter 无作用。
ANO1-IN-3(化合物3n)是一种有效的选择性ANO1抑制剂,IC50为1.23μM。ANO1-IN-3诱导细胞凋亡[1]。
Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 nM 和 225 nM。
Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段,具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道 (chloride channel) 阻断剂。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
硝氟酸-13C6是13C6标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的止痛剂和抗炎剂。
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
T16A(inh)-C01是TMEM16A(ANO1)的抑制剂。T16A(inh)-C01阻断ANO1介导的氯离子通道,IC50为8.4μM,不干扰钙信号[1]。
NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。
Lubiprostone-d7(RU-0211-d7)是氘标记的Lubiprostone。卢比前列酮(RU0211)是一种胃肠道药物,用于治疗特发性慢性便秘[1][2]。
BTG 1640(ABIO-08/01)是一种有效的抗焦虑异恶唑啉。BTG 1640是GABA和谷氨酸门控氯通道的选择性抑制剂[1]。
蒽-9羧酸-d9是氘标记的蒽-9羧酸[1]。蒽-9羧酸(9-蒽羧酸)是一种蒽衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型中Ca2+激活的Cl-电流(CaCCs),如不同的平滑肌细胞、上皮细胞和唾液腺细胞[2]。
T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制TMEM16A介导的氯离子电流,IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
R(_addition_)-IAA-94是高效氯离子通道抑制剂。
Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的VRAC/VSOAC阻断剂。Endovion (NS3728)还是一种ANO1抑制剂。
Kobusin是一种从Pnonobio biondii Pamp中分离的双环氧木聚糖。Kobusin是CFTR和CacGIE氯通道的激活剂,也是ANO1/CaCC(钙激活氯通道)通道的抑制剂[1][2]。
Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
Fenamic acid 是一种氯通道阻滞剂。
Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。
硝氟酸-d5是氘标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的镇痛和抗炎剂[1][2]。
CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。