前往化源商城

氯离子通道代表了一种相对未被开发的药物发现目标类别,因为它们的身份和生理作用的阐明已经落后于许多其他药物目标。氯离子通道涉及广泛的生物学功能,包括上皮液分泌,细胞体积调节,神经兴奋,平滑肌收缩和细胞内细胞器的酸化。几种氯离子通道中的突变引起人类疾病,包括囊性纤维化,黄斑变性,肌强直,肾结石,肾盐萎缩和过度复发。氯通道调节剂在治疗这些疾病中的一些,以及分泌性腹泻,多囊肾病,骨质疏松症和高血压中具有潜在的应用。氯离子通道辅助蛋白,也称为钙激活的氯离子通道调节剂(CLCA蛋白),是一类跨膜蛋白,已被认为在上皮细胞中具有氯离子传导的作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

H100

H100 是一种氯离子运输 (Cl- transport) 抑制剂,可以部分抑制氯离子载体 NaK2Cl cotransporter 和 Band 3 anion exchanger,但是对 KCl cotransporter 无作用。

  • CAS号:643727-55-3
  • 分子式:C18H16N2O6S
  • 分子量:388.39
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ANO1-IN-3

ANO1-IN-3(化合物3n)是一种有效的选择性ANO1抑制剂,IC50为1.23μM。ANO1-IN-3诱导细胞凋亡[1]。

  • CAS号:2494280-04-3
  • 分子式:C20H17NO3
  • 分子量:319.35
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

男用口服避孕药

Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。

  • CAS号:252025-52-8
  • 分子式:C15H12Cl2N4O
  • 分子量:335.188
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Fluxametamide

Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95  nM 和 225  nM。

  • CAS号:928783-29-3
  • 分子式:C20H16Cl2F3N3O3
  • 分子量:474.26100
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

9-蒽甲酸

蒽-9-羧酸(9-蒽羧酸)是一种蒽衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型(如各种平滑肌细胞、上皮细胞和唾液腺细胞)中的Ca2+激活的Cl-电流(CaCCs)[1]。

  • CAS号:723-62-6
  • 分子式:C15H10O2
  • 分子量:222.239
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:467.5±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:213-217 °C(lit.)
  • 闪点:206.1±14.8 °C

氯代毒素

Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段,具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道 (chloride channel) 阻断剂。

  • CAS号:163515-35-3
  • 分子式:C158H249N53O47S11
  • 分子量:3995.70000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氟灭酸-13C6

氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。

  • CAS号:1325559-30-5
  • 分子式:C813C6H10F3NO2
  • 分子量:287.186
  • 类别:AMPK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Flufenamic acid-d4

氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

  • CAS号:1185071-99-1
  • 分子式:C14H6D4F3NO2
  • 分子量:285.25
  • 类别:AMPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氟尼酸-13C6

硝氟酸-13C6是13C6标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的止痛剂和抗炎剂。

  • CAS号:1325559-33-8
  • 分子式:C713C6H9F3N2O2
  • 分子量:288.174
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NS1652

NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道 (chloride channel),IC50 值为 1.6 μM。

  • CAS号:1566-81-0
  • 分子式:C15H11F3N2O3
  • 分子量:324.255
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:355.9±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:169.1±27.9 °C

木防己苦毒宁

Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。

  • CAS号:17617-45-7
  • 分子式:C15H16O6
  • 分子量:292.28400
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.52g/cm3
  • 沸点:551.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:203-205ºC
  • 闪点:214ºC

T16A(inh)-C01

T16A(inh)-C01是TMEM16A(ANO1)的抑制剂。T16A(inh)-C01阻断ANO1介导的氯离子通道,IC50为8.4μM,不干扰钙信号[1]。

  • CAS号:171506-87-9
  • 分子式:C18H16O5
  • 分子量:312.32
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NPPB

NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。

  • CAS号:107254-86-4
  • 分子式:C16H16N2O4
  • 分子量:300.30900
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.323 g/cm3
  • 沸点:523.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:178-179ºC
  • 闪点:N/A

Lubiprostone-d7

Lubiprostone-d7(RU-0211-d7)是氘标记的Lubiprostone。卢比前列酮(RU0211)是一种胃肠道药物,用于治疗特发性慢性便秘[1][2]。

  • CAS号:1217675-13-2
  • 分子式:C20H25D7F2O5
  • 分子量:397.51
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BTG 1640

BTG 1640(ABIO-08/01)是一种有效的抗焦虑异恶唑啉。BTG 1640是GABA和谷氨酸门控氯通道的选择性抑制剂[1]。

  • CAS号:152538-59-5
  • 分子式:C15H19NO2
  • 分子量:245.32
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

紫草素

Shikonin是中草药紫草的主要成分。 Shikonin显示出各种生物活性,包括抑制TNF-α,NF-κB,HIV-1。

  • CAS号:517-89-5
  • 分子式:C16H16O5
  • 分子量:288.295
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:147ºC
  • 闪点:311.0±26.6 °C

氟尼酸

Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。

  • CAS号:4394-00-7
  • 分子式:C13H9F3N2O2
  • 分子量:282.218
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:378.0±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:203-204ºC
  • 闪点:182.4±27.9 °C

Anthracene-9-carboxylic acid-d9

蒽-9羧酸-d9是氘标记的蒽-9羧酸[1]。蒽-9羧酸(9-蒽羧酸)是一种蒽衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型中Ca2+激活的Cl-电流(CaCCs),如不同的平滑肌细胞、上皮细胞和唾液腺细胞[2]。

  • CAS号:1219803-78-7
  • 分子式:C15H10O2
  • 分子量:222.239
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:467.5±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:206.1±14.8 °C

T16Ainh-A01

T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制TMEM16A介导的氯离子电流,IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。

  • CAS号:552309-42-9
  • 分子式:C19H20N4O3S2
  • 分子量:416.52
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

美替克仑

Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于治疗原发性高血压。

  • CAS号:1084-65-7
  • 分子式:C10H13NO4S2
  • 分子量:275.34500
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.464g/cm3
  • 沸点:549.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:236-237°
  • 闪点:285.9ºC

R-(+)-甲基吲唑酮

R(_addition_)-IAA-94是高效氯离子通道抑制剂。

  • CAS号:54197-31-8
  • 分子式:C17H18Cl2O4
  • 分子量:357.22800
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.401g/cm3
  • 沸点:537.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278.7ºC

氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。

  • CAS号:530-78-9
  • 分子式:C14H10F3NO2
  • 分子量:281.230
  • 类别:AMPK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:373.9±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:132-135 °C(lit.)
  • 闪点:179.9±27.9 °C

Endovion

Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的VRAC/VSOAC阻断剂。Endovion (NS3728)还是一种ANO1抑制剂。

  • CAS号:265646-85-3
  • 分子式:C16H9BrF6N6O
  • 分子量:495.18
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Kobusin

Kobusin是一种从Pnonobio biondii Pamp中分离的双环氧木聚糖。Kobusin是CFTR和CacGIE氯通道的激活剂,也是ANO1/CaCC(钙激活氯通道)通道的抑制剂[1][2]。

  • CAS号:36150-23-9
  • 分子式:C21H22O6
  • 分子量:370.39600
  • 类别:CFTR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苯甲酸苯酯

苯甲酸苯酯是一种苯甲酸酯,由苯酚与苯甲酸的形式缩合得到。苯甲酸苯酯是一种氯离子转运阻滞剂,可抑制Cl-依赖性Glu在囊泡中的积累。苯甲酸苯酯可用作化妆品中的防腐剂[1][2]。

  • CAS号:93-99-2
  • 分子式:C13H10O2
  • 分子量:198.217
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:314.0±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:68-70 °C(lit.)
  • 闪点:128.9±16.7 °C

阿福拉纳

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

  • CAS号:1093861-60-9
  • 分子式:C26H17ClF9N3O3
  • 分子量:625.87000
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-苯基邻氨基苯甲酸(钒试剂)

Fenamic acid 是一种氯通道阻滞剂。

  • CAS号:91-40-7
  • 分子式:C13H11NO2
  • 分子量:213.232
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:385.2±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:182-185 °C(lit.)
  • 闪点:186.7±23.2 °C

鲁比前列素

Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。

  • CAS号:136790-76-6
  • 分子式:C20H32F2O5
  • 分子量:390.462
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:56-59ºC
  • 闪点:275.7±30.1 °C

Niflumic Acid-d5

硝氟酸-d5是氘标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的镇痛和抗炎剂[1][2]。

  • CAS号:1794811-58-7
  • 分子式:C13H4D5F3N2O2
  • 分子量:287.25
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CaCCinh-A01

CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。

  • CAS号:407587-33-1
  • 分子式:C18H21NO4S
  • 分子量:347.42900
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A