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中文名 L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐
英文名 L-2,4-diaminobutyric acid
英文别名 L-DAB HBR
MFCD07368664
L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromine
(2S)-2,4-Diaminobutanoic acid hydrobromide (1:1)
Butanoic acid, 2,4-diamino-, (2S)-, hydrobromide (1:1)
L-DABA
L-Dab.HBr
H-Dab.HBr
描述 L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

Human Endogenous Metabolite

体外研究 通过与10mM L-2,4-二氨基丁酸在37℃温育24小时,肿瘤细胞不可逆地完全受损。 L-DABA的细胞破坏作用可能是由于L-DABA的非饱和细胞内积累诱导的渗透溶解。与L-丙氨酸和L-蛋氨酸同时孵育可以消除L-DABA的有害作用[1]。动力学研究表明L-DABA是GABA转氨酶活性的非线性非竞争性抑制剂。 L-DABA诱导的GABA水平升高与GABA转氨酶活性的抑制相似[2]。 L-2,4-二氨基丁酸是一种氨基酸类似物,与人神经胶质瘤细胞系SKMG-1和正常人成纤维细胞产生细胞溶解作用。在37℃孵育24小时后,将细胞计数减少至对照的50%所需的L-DABA浓度对于人成纤维细胞为12.5mM,对于神经胶质瘤细胞系为20mM [3]。
体内研究 用L-DABA治疗导致肿瘤生长减少43.4%[1]。 L-DABA是一种比体外更有效的体内GABA转氨酶抑制剂[2]。
动物实验 小鼠:在该研究中使用雄性Sprague Dawley大鼠(150-200g)。将LDABA溶于09%盐水中并在合适的培养基中稀释。在急性研究中,L-DABA以764mg / kg的剂量腹膜内施用,体积为4mL / kg。长期治疗的大鼠每天腹膜内注射(2.5mM / kg,在盐水中),持续3天。处死小鼠并解剖大脑区域进行分析[2]。
参考文献

[1]. Ronquist G, et al. Antitumor activity of L-2,4 diaminobuturic acid against mouse fibrosarcoma cells in vitro and in vivo. J Cancer Res Clin Oncol. 1980;96(3):259-68.

[2]. Beart PM, et al. l-2,4-Diaminobutyric acid and the GABA system. Neurosci Lett. 1977 Jul;5(3-4):193-8.

[3]. Panasci L, et al. The cytolytic effect of L-2,4 diaminobutyric acid with malignant glioma cells and fibroblasts. Cancer Chemother Pharmacol. 1988;21(2):143-4.

密度 1.218 g/cm3
沸点 321ºC at 760 mmHg
分子式 C4H10N2O2
分子量 118.13
闪点 147.9ºC
PSA 89.34000
LogP 1.10580
蒸汽压 6.36E-05mmHg at 25°C
折射率 1.513
储存条件 2-8°C, 密封, 干燥, 避光
危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2922499990
海关编码 2922499990
中文概述 2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐(含有一种以上含氧基的除外). 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件 A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫 P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验
Summary HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%