6964-62-1

• 常用中文名：NSC 66811
• 常用英文名：NSC 66811
• CAS号：6964-62-1
• 分子式：C₂₃H₂₀N₂O
• 分子量：340.418
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2016-10-09 18:35:18
• 更新时间：2024-01-02 21:51:19
• NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂,其结合到MDM2 的 Ki 值为 120 nM。

名称

• 中文名: 2-甲基-7-[苯基(苯氨基)甲基]-8-喹啉醇
• 英文名: 7-[anilino(phenyl)methyl]-2-methylquinolin-8-ol
• 英文别名: (2-methyl-7-[phenyl(phenylamino)methyl]-8-quinolinol); 7-[Anilino(phenyl)methyl]-2-methyl-8-quinolinol; 7-(anilino(phenyl)methyl)-2-methyl-8-quinolinol; 2-methyl-7-[phenyl(phenylamino)methyl]quinolin-8-ol; 7-[Anilino(phenyl)methyl]-2-methylquinolin-8-ol; 8-Quinolinol, 2-methyl-7-[phenyl(phenylamino)methyl]-; 7-(Anilino(phenyl)-methyl)-2-methyl-8-quinolinol

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 529.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 145 °C
• 分子式: C₂₃H₂₀N₂O
• 分子量: 340.418
• 闪点: 274.0±28.7 °C
• 精确质量: 340.157562
• PSA: 45.15000
• LogP: 4.73
• 外观性状: 固体;White to Amber to Dark green powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.708
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

生物活性

• 描述: NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂,其结合到MDM2 的 Ki 值为 120 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 体外研究: NSC 66811(0、5、10、20μM)剂量依赖性地诱导p53、MDM2和p21cip1/waf的积聚,这是由于p53的功能激活[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCT-116(p53+/+和p53-/-)细胞[1]。浓度：0、5、10、20μM,孵育时间：48h。结果：野生型p53对HCT-116人结肠癌细胞系p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的积累具有剂量依赖性。对同基因HCT-116 p53-/-细胞系中p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白水平无影响。
• 参考文献:

  [1]. Yipin Lu, et al. Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.

  [2]. Sanjeev Shangary, et al. Small-Molecule Inhibitors of the MDM2-p53 Protein-Protein Interaction to Reactivate p53 Function: A Novel Approach for Cancer Therapy. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223-41.

合成路线

826-81-3 100-52-7 74497-02-2 ~% 6964-62-1

文献：Journal of Organic Chemistry, , vol. 21, p. 692

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