862541-45-5

• 常用中文名：PF-610355
• 常用英文名：PF-610355
• CAS号：862541-45-5
• 分子式：C₃₄H₃₉N₃O₆S
• 分子量：617.75500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-07-03 22:31:46
• 更新时间：2024-01-29 10:55:56
• PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。

名称

• 英文名: 2-[3-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-[4-hydroxy-3-(methanesulfonamido)phenyl]ethyl]amino]-2-methylpropyl]phenyl]-N-[[3-(4-hydroxyphenyl)phenyl]methyl]acetamide
• 英文别名: unii-zh5smu97aj; PF-00610355

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₉N₃O₆S
• 分子量: 617.75500
• 精确质量: 617.25600
• PSA: 159.86000
• LogP: 7.02450

生物活性

• 描述: PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: PF-610355是一种长效(每日一次)吸入β2肾上腺素受体激动剂。PF-610355具有低口服生物利用度,因为通过肠腔吸收不良和高第一次通过代谢,并保证进一步的进展。PF-610355的半衰期很短(Clint=33(μL/min)/mg),表明未结合的固有清除率大于10000(mL/min)/kg。PF-610355表现出理想的吸入药代动力学特征[1]。
• 参考文献:

  [1]. Glossop PA, et al. Inhalation by design: novel ultra-long-acting β(2)-adrenoreceptor agonists for inhaled once-daily treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease that utilize a sulfonamide agonist headgroup. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6640-52.

  [2]. Fuso L, et al. Long-acting beta-agonists and their association with inhaled corticosteroids in COPD. Curr Med Chem. 2013;20(12):1477-95.