677331-12-3

• 常用中文名：iCRT 14
• 常用英文名：iCRT-14
• CAS号：677331-12-3
• 分子式：C₂₁H₁₇N₃O₂S
• 分子量：375.44400
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2017-01-24 04:15:52
• 更新时间：2024-01-06 07:16:35
• iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT)抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。

名称

• 中文名: iCRT 14
• 英文名: (5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: iCRT14; iCRT 14

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇N₃O₂S
• 分子量: 375.44400
• 精确质量: 375.10400
• PSA: 80.50000
• LogP: 4.79500
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT)抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 40.3 nM (Wnt responsive STF16 luciferase)[1]

• 体外研究: 除了影响TCF-β-cat相互作用的能力外,iCRT14还可以干扰TCF与DNA的结合[1]。 iCRT14(10,25,50μM)以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖,但仍然不如iCRT3有效[2]。
• 体内研究: iCRT14(50mg/kg,ip)显着降低HCT116异种移植物中肿瘤的CycD1增殖[1]。
• 细胞实验: 将细胞以20,000个细胞/孔接种到96孔板中。孵育过夜后，用DMSO或每种Wnt抑制剂（iCRT-3,75μM; iCRT-5,200μM; iCRT-14,50μM; IWP-4,5μM和XAV-939,10μM）处理细胞。 48小时。使用Cell Titer-Glo发光细胞活力测定试剂盒测定细胞活力。使用FLUOstar酶标仪测量发光。所有处理一式三份进行，每个实验重复三次。
• 参考文献:

  [1]. Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.

  [2]. Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport