108427-72-1

• 常用中文名：AS-35
• 常用英文名：AS-35
• CAS号：108427-72-1
• 分子式：C₂₁H₂₀N₆O₄
• 分子量：420.42100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2017-11-01 13:15:23
• 更新时间：2024-01-13 17:11:39
• AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。

名称

• 中文名: AS-35
• 英文名: 9-[(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)methyl]-3-(2H-tetrazol-5-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• 英文别名: as-35

物化性质

• 密度: 1.46g/cm3
• 沸点: 678.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀N₆O₄
• 分子量: 420.42100
• 闪点: 364.4ºC
• 精确质量: 420.15500
• PSA: 135.36000
• LogP: 2.31430
• 蒸汽压: 4.74E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.707
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTE4:3 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)

  LTD4:4 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)

  LTC4:8 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)

• 体外研究: 在分离的豚鼠制剂中,AS-35拮抗LTC4-,LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM,4nM和3nM。在气管中,该药剂还拮抗LTD4和LTE4诱导的相互作用,IC50值分别为10nM和20nM。然而,在L-丝氨酸硼酸盐存在下,AS-35不会拮抗LTC4诱导的气管收缩[1]。
• 体内研究: AS-35(0.0375至0.3mg/kg,iv)剂量依赖性地拮抗在麻醉的豚鼠中静脉注射LTC4和LTD4诱导的支气管收缩,但不抑制组胺诱导的支气管收缩。口服施用AS-35还拮抗LTD4以及抗原诱导的LT介导的支气管收缩。 AS-35(po)抑制LTD4诱导的豚鼠皮肤血管通透性增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kasai H, et al. Peptide leukotriene antagonistic activity of AS-35, a new antiallergic drug. Jpn J Pharmacol. 1992 Apr;58(4):347-55.

合成路线

108427-83-4 ~98% 108427-72-1

文献：Tokyo Tanabe Co. Ltd. Patent: US4816459 A1, 1989 ;

108428-04-2 ~65% 108427-72-1

文献：Tokyo Tanabe Co. Ltd. Patent: US4816459 A1, 1989 ;

上下游产品

上游产品  2
108427-83-4 108428-04-2
下游产品  0