862583-15-1

• 常用中文名：Gastrazole
• 常用英文名：Gastrazole
• CAS号：862583-15-1
• 分子式：C₃₄H₃₂FN₅Na₂O₇
• 分子量：687.62500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2017-05-18 05:03:14
• 更新时间：2024-01-09 18:11:28
• 加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。

名称

• 英文名: disodium,5-[[(2S)-2-[[6-(cycloheptylmethylcarbamoyl)-1H-benzimidazole-5-carbonyl]amino]-3-(2-fluorophenyl)propanoyl]amino]benzene-1,3-dicarboxylate
• 英文别名: unii-55tzm8f95p

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₂FN₅Na₂O₇
• 分子量: 687.62500
• 精确质量: 687.20800
• PSA: 206.71000
• LogP: 6.32250

生物活性

• 描述: 加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
• 靶点:

  CCK2/gastrin receptor[1]

• 体内研究: 加斯他唑(0.15-3μmol/kg；i、 v.)剂量依赖性地抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌[2]。动物模型：患有胃瘘的雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：0.15,0.3,3 mg/kg给药：静脉给药结果：剂量依赖性地抑制五肽胃泌素刺激酸分泌,最大抑制率为73%。
• 参考文献:

  [1]. Chau I, et, al. Gastrazole (JB95008), a novel CCK2/gastrin receptor antagonist, in the treatment of advanced pancreatic cancer: results from two randomised controlled trials. Br J Cancer. 2006 Apr 24;94(8):1107-15.

  [2]. Rudholm T, et, al. Release of regulatory gut peptides somatostatin, neurotensin and vasoactive intestinal peptide by acid and hyperosmolal solutions in the intestine in conscious rats. Regul Pept. 2009 Jan 8;152(1-3):8-12.