863406-85-3

• 常用中文名：Zoniporide hydrochloride hydrate
• 常用英文名：Zoniporide hydrochloride hydrate
• CAS号：863406-85-3
• 分子式：C₁₇H₁₉ClN₆O₂
• 分子量：374.82500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2017-09-17 03:03:09
• 更新时间：2024-01-12 06:51:55
• Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。

名称

• 英文名: 5-cyclopropyl-N-(diaminomethylidene)-1-quinolin-5-ylpyrazole-4-carboxamide,hydrate,hydrochloride
• 英文别名: Zoniporide hydrochloride monohydrate; Zoniporide monohydrochloride monohydrate

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉ClN₆O₂
• 分子量: 374.82500
• 精确质量: 374.12600
• PSA: 122.40000
• LogP: 4.03370
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 14 nM (NHE-1)[1]

• 体内研究: 盐酸宗尼哌酯水合物(0.25-4mg/kg；静脉注射；每小时2小时)可导致开胸麻醉家兔梗死面积(ED50=0.45mg/kg/h)的剂量依赖性减小[1]。Zoniporide表现出适度的血浆蛋白结合,在猴子体内有1.5小时的t1/2,并且有一种主要的活性代谢物[1]。盐酸宗尼哌酯水合物处理显示AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg h/mL和0.5小时[2]。动物模型：家兔[1]剂量：0.25、1、4mg/kg给药：每小时一次,持续2小时；静脉注射结果：麻醉兔梗死面积明显缩小,呈剂量依赖性。ED50为0.45mg/kg/h。动物模型：大鼠[2]剂量：1mg/kg给药：静脉注射(药动学分析)结果：AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg/h/mL和0.5h。
• 参考文献:

  [1]. Tracey WR, et al. Zoniporide: a potent and selective inhibitor of the human sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE-1). Cardiovasc Drug Rev. 2003 Spring;21(1):17-32.

  [2]. Guzman-Perez A, et al. Discovery of zoniporide: a potent and selective sodium-hydrogen exchanger type 1 (NHE-1) inhibitor with high aqueous solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Mar 26;11(6):803-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi