932372-01-5

• 常用中文名：Asapiprant
• 常用英文名：Asapiprant
• CAS号：932372-01-5
• 分子式：C₂₄H₂₇N₃O₇S
• 分子量：501.55200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-09-30 16:04:09
• 更新时间：2024-01-11 09:27:19
• Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP₁ 受体拮抗剂，其 K_i 值为 0.44 nM。

名称

• 中文名: Asapiprant
• 英文名: 2-[2-(1,3-oxazol-2-yl)-5-[4-(4-propan-2-yloxyphenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]phenoxy]acetic acid
• 英文别名: Asapiprant; UNII-B2LW71CRGL

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₇N₃O₇S
• 分子量: 501.55200
• 精确质量: 501.15700
• PSA: 130.79000
• LogP: 4.18680
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  DP/DP1 Receptor:0.44 nM (Ki)

• 体内研究: 以1和3mg/kg口服给予羊的Asapiprant显着(P <0.01),分别抑制鼻阻力增加82％和92％。以5mg/kg口服给予羊的Asapiprant抑制前列腺素(PG)D2(PGD)2诱导的鼻抗性86％。当在猪抗原攻击前1小时口服给药时,Asapiprant(3,10和30 mg/kg)抑制52％,57％和96％的即刻气道反应(IAR)和晚期气道反应(LAR)分别为67％,50％和79％。口服给予Asapiprant(5 mg/kg)4天,Asapiprant显着(P <0.01)抑制羊的抗原诱导的鼻阻力73％。猪中3和30 mg/kg Asapiprant处理显着(P <0.01)分别抑制53％和72％的鼻腔分泌。尽管用0.1 mg/kg的Asapiprant治疗,10 mg/kg大鼠Asapiprant治疗显着(P <0.05)可降低气道高反应性(AHR),炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液(BALF)中粘蛋白的产生。对任何反应都没有显着影响[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用雄性Hartley豚鼠（300至400g）和雄性褐色挪威大鼠（240至400g）。将豚鼠和大鼠圈养在20至26℃，相对湿度为30至70％的空调房中，并喂食标准实验室食物并随意给予水。还使用对猪蛔虫抗原天然敏感的雌性绵羊（32至46kg）。用0.5％甲基纤维素溶液以10mg / kg口服给予大鼠，豚鼠和绵羊Asapiprant后，测定药物的血浆浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Takahashi G, et al. Effect of the potent and selective DP1 receptor antagonist, asapiprant (S-555739), in animal models of allergic rhinitis and allergic asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:15-23.