Asapiprant

更新时间:2024-01-11 09:27:19

Asapiprant结构式
Asapiprant结构式
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常用名 Asapiprant 英文名 Asapiprant
CAS号 932372-01-5 分子量 501.55200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H27N3O7S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Asapiprant用途


Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

 Asapiprant名称

中文名 Asapiprant
英文名 2-[2-(1,3-oxazol-2-yl)-5-[4-(4-propan-2-yloxyphenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]phenoxy]acetic acid
英文别名 更多

 Asapiprant生物活性

描述 Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
相关类别
靶点

DP/DP1 Receptor:0.44 nM (Ki)

体内研究 以1和3mg/kg口服给予羊的Asapiprant显着(P <0.01),分别抑制鼻阻力增加82%和92%。以5mg/kg口服给予羊的Asapiprant抑制前列腺素(PG)D2(PGD)2诱导的鼻抗性86%。当在猪抗原攻击前1小时口服给药时,Asapiprant(3,10和30 mg/kg)抑制52%,57%和96%的即刻气道反应(IAR)和晚期气道反应(LAR)分别为67%,50%和79%。口服给予Asapiprant(5 mg/kg)4天,Asapiprant显着(P <0.01)抑制羊的抗原诱导的鼻阻力73%。猪中3和30 mg/kg Asapiprant处理显着(P <0.01)分别抑制53%和72%的鼻腔分泌。尽管用0.1 mg/kg的Asapiprant治疗,10 mg/kg大鼠Asapiprant治疗显着(P <0.05)可降低气道高反应性(AHR),炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液(BALF)中粘蛋白的产生。对任何反应都没有显着影响[1]。
动物实验 在该研究中使用雄性Hartley豚鼠(300至400g)和雄性褐色挪威大鼠(240至400g)。将豚鼠和大鼠圈养在20至26℃,相对湿度为30至70%的空调房中,并喂食标准实验室食物并随意给予水。还使用对猪蛔虫抗原天然敏感的雌性绵羊(32至46kg)。用0.5%甲基纤维素溶液以10mg / kg口服给予大鼠,豚鼠和绵羊Asapiprant后,测定药物的血浆浓度[1]。
参考文献

[1]. Takahashi G, et al. Effect of the potent and selective DP1 receptor antagonist, asapiprant (S-555739), in animal models of allergic rhinitis and allergic asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:15-23.

 Asapiprant物理化学性质

分子式 C24H27N3O7S
分子量 501.55200
精确质量 501.15700
PSA 130.79000
LogP 4.18680
储存条件 2-8℃

 Asapiprant英文别名

Asapiprant
UNII-B2LW71CRGL
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