1352608-82-2

• 常用中文名：EW-7197
• 常用英文名：Vactosertib (TEW-7197)
• CAS号：1352608-82-2
• 分子式：C₂₂H₁₈FN₇
• 分子量：399.424
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 TGF-beta/Smad信号通路抑制剂(TGF-beta/Smad) TGF-beta/Smad 抑制剂
• 发布时间：2018-12-09 14:07:56
• 更新时间：2024-01-11 18:21:42
• Vactosertib (EW-7197) 是 ALK5 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 12.9 nM。抑制 ALK2 和 ALK4 在纳摩尔级别。

名称

• 中文名: N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
• 英文名: 1H-​Imidazole-​2-​methanamine, N-​(2-​fluorophenyl)​-​5-​(6-​methyl-​2-​pyridinyl)​-​4-​[1,​2,​4]​triazolo[1,​5-​a]​pyridin-​6-​yl
• 英文别名: 2-Fluoro-N-{[4-(6-methyl-2-pyridinyl)-5-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl}aniline; 1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-; EW-7197; N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline; TEW-7197

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₈FN₇
• 分子量: 399.424
• 精确质量: 399.160767
• PSA: 83.79000
• LogP: 3.19
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.725
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Vactosertib (EW-7197) 是 ALK5 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 12.9 nM。抑制 ALK2 和 ALK4 在纳摩尔级别。
• 相关类别:
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 12.9 nM (TRPV4)[1]

• 参考文献:

  [1]. Jin CH et al. Discovery of N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline (EW-7197): a highly potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of TGF-β type I receptor kinase as cancer immunotherapeutic/antifibrotic agent. J Med Chem, 2014 May 22, 57(10):4213-38.

  [2]. Son JY et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis, 2014 Jul, 13(7):1704-16.

  [3]. Yoon JH et al. Activin receptor-like kinase5 inhibition suppresses mouse melanoma by ubiquitin degradation of Smad4,thereby derepressing eomesodermin in cytotoxic T lymphocytes. EMBO Mol Med, 2013 Nov, 5(11):1720-39.