94841-17-5

• 常用中文名：盐酸螺普利
• 常用英文名：Spirapril hydrochloride
• CAS号：94841-17-5
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₂O₅S₂
• 分子量：503.07500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2018-03-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-05 15:59:17
• Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前药,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。

名称

• 中文名: 盐酸螺普利
• 英文名: (8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid,hydrochloride
• 英文别名: TI 211-950; Sandopril; (8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,4-Dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid monohydrochloride; (8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid hydrochloride (1:1) (non-preferred name); Renormax; Spirapril HCl; spiprapril hydrochloride; (8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenyl-2-butanyl]amino}propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid hydrochloride (1:1); (8S)-7((S)-N-((S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl)alanyl)-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid 1-ethyl ester monohydrochloride; spirapril hydrochloride

物化性质

• 沸点: 697.8ºC at 760mmHg
• 熔点: 192-194ºC (dec.)
• 分子式: C₂₂H₃₁ClN₂O₅S₂
• 分子量: 503.07500
• 闪点: 375.8ºC
• 精确质量: 502.13600
• PSA: 146.54000
• LogP: 3.52160
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前药,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 靶点:

  IC50: angiotensin converting enzyme[1]

• 体内研究: 螺旋藻(喂针；10mg/kg；3周)减少TGM123小鼠的酒精摄入,但不减少TLM小鼠的酒精消耗。Spirapril显示治疗后小鼠脑膜ACE活性降低了40.2%。实验中通过血脑屏障抑制转基因效应。[2]动物模型：TGM123小鼠(表达大鼠血管紧张素原转基因)和TLM小鼠(缺乏血管紧张素原基因)[2]剂量：10mg/kg给药：喂针；10mg/kg；3周结果：改变动物自愿饮酒。可能主要通过降低中枢血管紧张素II(AII)水平影响饮酒。
• 参考文献:

  [1]. Spirapril. Drugbank.

  [2]. B Maul, et al. Alcohol consumption is controlled by angiotensin II. FASEB J

合成路线

83647-97-6 ~% 94841-17-5

文献：Smith, Elizabeth M.; Swiss, Gerald F.; Neustadt, Bernard R.; McNamara, Paul; Gold, Elijah H.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1989 , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

82717-96-2 ~% 94841-17-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

83552-44-7 ~% 94841-17-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

83507-89-5 ~% 94841-17-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

83507-90-8 ~% 94841-17-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

64187-47-9 ~% 94841-17-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

89371-34-6 ~% 94841-17-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 7 p. 1600 - 1606

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