体外研究 |
ER-27319(24小时)抑制 RBL-2H3细胞、大鼠腹膜和人培养肥大细胞中抗原诱导的肌醇磷酸的生成、花生四烯酸的释放、组胺和肿瘤坏死因子 α的分泌,且IC50值约为10μM[1]ER-27319(10-30μM,10分钟)选择性抑制 FcεRIγ磷酸化的免疫受体酪氨酸激活基序诱导的 SYK的酪氨酸磷酸化[1] ER-27319(高达100μM,60分钟)不抑制Jurkat细胞中 CD3刺激引起的 ZAP-70的酪氨酸磷酸化[1] ER-27319(100μM,10分钟)在抗 IgG刺激的犬皮肤瘤源性肥大细胞中抑制两种蛋白 (38.70 kD)的酪氨酸磷酸化,降低另外两种蛋白 (62,80 kD)的酪氨酸磷酸化[2] Western印迹分析[1]细胞系:RBL-2H3细胞浓度:10、30和100μM孵育时间:10分钟结果:抑制肥大细胞中SYK的酪氨酸磷酸化(在10和30μM时分别抑制57%和87%)。抑制FcεRIγ的磷酸化-γITAM诱导的SYK酪氨酸磷酸化,但在10和30μM时不抑制磷酸化Igβ免疫受体酪氨酸基序诱导的SYK酪氨酸磷酸化。对100μM时基于Igβ免疫受体酪氨酸的激活基序诱导的SYK磷酸化没有影响。Western印迹分析[1]细胞系:Jurkat细胞浓度:3,10,30100μM孵育时间:10,30,60min结果:IDid对抗CD3刺激的ZAP-70酪氨酸磷酸化没有抑制作用。
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