3519-82-2

• 常用中文名：INCA-6
• 常用英文名：INCA-6
• CAS号：3519-82-2
• 分子式：C₂₀H₁₂O₂
• 分子量：284.30800
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-07-04 23:11:41
• 更新时间：2024-01-04 18:10:52
• INCA-6(三联烯-1,4-醌)是一种细胞通透性NFAT抑制剂。INCA-6特异性阻断NFAT(P)底物靶向钙调神经磷酸酶(CN)位点,是CN-NFAT信号传导的有效抑制剂[1][2][3]。

名称

• 英文名: inca-6
• 英文别名: NFAT Activation Inhibitor III; triptycene quinone; Inhibitor of NFAT-Calcineurin Association-6; triptycene-1,4-quinone; triptycene-quinine; 9,10-dihydro-9,10-o-benzenoanthracene-1,4-dione

物化性质

• 密度: 1.38g/cm3
• 沸点: 464.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₂O₂
• 分子量: 284.30800
• 闪点: 172.6ºC
• 精确质量: 284.08400
• PSA: 34.14000
• LogP: 3.28200
• 折射率: 1.729
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: INCA-6(三联烯-1,4-醌)是一种细胞通透性NFAT抑制剂。INCA-6特异性阻断NFAT(P)底物靶向钙调神经磷酸酶(CN)位点,是CN-NFAT信号传导的有效抑制剂[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: INCA-6(5μM；24小时)可防止3-Hz电池中的瞬时外向K+电流(Ito)下调[1]。用INCA-6(10μM)预处理BV-2细胞可显著抑制ATP诱导的BV-2细胞CXCL2表达。INCA-6还抑制ATP诱导的大鼠原代小胶质细胞CXCL2表达[2]。在不存在或存在thapsigargin(TG)的情况下,INCA-6(5μM)降低SERCA2转录水平和蛋白质表达[3]。INCA-6(1.0和2.5μM；24小时)治疗可显著降低VEGF和血清诱导的人视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)增殖,但不影响基线增殖[4]。细胞增殖试验[4]细胞系：人视网膜微血管内皮细胞浓度：0.5、1.0或2.5μM培养时间：24小时结果：在1.0和2.5μM浓度下显著抑制VEGF诱导的增殖。
• 体内研究: INCA-6(5.0或25.0μM)治疗可显著减少氧诱导视网膜病变(OIR)中的病理性新生血管[4]。动物模型：携带OIR模型的大鼠[4]剂量：2.5、5.0或25.0μM给药：第14(0)和14(3)天玻璃体内注射结果：以剂量依赖性方式降低OIR的严重程度。在5.0μM和25.0μM浓度下观察到显著抑制。
• 参考文献:

  [1]. Ling Xiao, et al. Mechanisms underlying rate-dependent remodeling of transient outward potassium current in canine ventricular myocytes. Circ Res. 2008 Sep 26;103(7):733-42.

  [2]. Miho Shiratori,et al. P2X7 receptor activation induces CXCL2 production in microglia through NFAT and PKC/MAPK pathways. J Neurochem. 2010 Aug;114(3):810-9.

  [3]. Anand Mohan Prasad, et al. Silencing calcineurin A subunit reduces SERCA2 expression in cardiac myocytes. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2011 Jan;300(1):H173-80.

  [4]. Colin A Bretz, et al. The role of the NFAT signaling pathway in retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Oct 25;54(10):7020-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

120-12-7 106-51-4 ~84% 3519-82-2

文献：Zhu, Xiao-Zhang; Chen, Chuan-Feng Journal of Organic Chemistry, 2005 , vol. 70, # 3 p. 917 - 924

60835-52-1 ~% 3519-82-2

文献：Bartlett; Ryan; Cohen Journal of the American Chemical Society, 1942 , vol. 64, p. 2649,2651

5969-70-0 ~% 3519-82-2

文献：Bartlett; Ryan; Cohen Journal of the American Chemical Society, 1942 , vol. 64, p. 2649,2651

120-12-7 ~% 3519-82-2

文献：Clar Chemische Berichte, 1931 , vol. 64, p. 1676,1679

106-51-4 ~% 3519-82-2

文献：Clar Chemische Berichte, 1931 , vol. 64, p. 1676,1679

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