209481-20-9

• 常用中文名：5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺
• 常用英文名：SB271046
• CAS号：209481-20-9
• 分子式：C₂₀H₂₃Cl₂N₃O₃S₂
• 分子量：488.45100
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) 5-HT Receptor 拮抗剂
• 发布时间：2019-01-01 13:21:06
• 更新时间：2024-01-12 00:02:32
• SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。

名称

• 中文名: 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺
• 英文名: SB 271046 hydrochloride
• 英文别名: 5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)phenyl]-3-methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide hydrochloride (1:1); Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide, 5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-, hydrochloride (1:1); 5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide hydrochloride (1:1); Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide (5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl; SB271046

物化性质

• 密度: 1.400
• 沸点: 664.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 240-241℃ (DEC.)
• 分子式: C₂₀H₂₃Cl₂N₃O₃S₂
• 分子量: 488.45100
• 闪点: 355.5ºC
• 精确质量: 487.05600
• PSA: 107.29000
• LogP: 6.43170
• 储存条件: Desiccate at RT

生物活性

• 描述: SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT6 Receptor:8.92-9.09 (pKi)

• 体外研究: 在人类5-HT6受体的功能研究中,SB 271046以8.71的pA2竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激[1]。
• 体内研究: 在大鼠最大电击惊厥阈值(MEST)试验中,SB 271046在大剂量范围内增加惊厥阈值,最小有效剂量为⩽0.1 mg/kg p.o.,在4 h给药后。抗惊厥活性水平与SB 271046的血液浓度密切相关(EC50为0.16) μM),脑浓度为0.01-0.04 μM,Cmax[1]。
• 参考文献:

  [1]. C Routledge, et al. Characterization of SB-271046: a potent, selective and orally active 5-HT(6) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Aug;130(7):1606-12.