5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺

更新时间:2024-01-12 00:02:32

5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺结构式
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺结构式
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常用名 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺 英文名 SB271046
CAS号 209481-20-9 分子量 488.45100
密度 1.400 沸点 664.3ºC at 760 mmHg
分子式 C20H23Cl2N3O3S2 熔点 240-241℃ (DEC.)
MSDS N/A 闪点 355.5ºC

 用途


SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。

 名称

中文名 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺
英文名 SB 271046 hydrochloride
英文别名 更多

 生物活性

描述 SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。
相关类别
靶点

5-HT6 Receptor:8.92-9.09 (pKi)

体外研究 在人类5-HT6受体的功能研究中,SB 271046以8.71的pA2竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激[1]。
体内研究 在大鼠最大电击惊厥阈值(MEST)试验中,SB 271046在大剂量范围内增加惊厥阈值,最小有效剂量为⩽0.1 mg/kg p.o.,在4 h给药后。抗惊厥活性水平与SB 271046的血液浓度密切相关(EC50为0.16) μM),脑浓度为0.01-0.04 μM,Cmax[1]。
参考文献

[1]. C Routledge, et al. Characterization of SB-271046: a potent, selective and orally active 5-HT(6) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Aug;130(7):1606-12.

 物理化学性质

密度 1.400
沸点 664.3ºC at 760 mmHg
熔点 240-241℃ (DEC.)
分子式 C20H23Cl2N3O3S2
分子量 488.45100
闪点 355.5ºC
精确质量 487.05600
PSA 107.29000
LogP 6.43170
储存条件 Desiccate at RT

 英文别名

5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)phenyl]-3-methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide hydrochloride (1:1)
Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide, 5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide hydrochloride (1:1)
Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide (5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl
SB271046