14357-78-9

• 常用中文名：地利洛非
• 常用英文名：Diprenorphine
• CAS号：14357-78-9
• 分子式：C₂₆H₃₅NO₄
• 分子量：425.56000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-08-31 12:16:29
• 更新时间：2026-07-03 20:07:27
• 二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。

名称

• 中文名: 地利洛非
• 英文名: Diprenorphine,17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-α,α-dimethyl-6,14-ethenomorphinan-7-methanol
• 中文别名: 利巴韦林杂质; 丁丙诺啡标准品; Β-二菸鹼醯胺腺嘌呤二核[苷]酸; 二丙诺; 二丙诺啡
• 英文别名: Diprenorphine (base and/or unspecified salts); RX-5050M; 17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-oxy-18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-α,α-dimethyl-6,14-ethenomorphinan-7-methanol; 6,14-Ethenomorphinan-7-methanol, 17-(cyclopropylmethyl)-4,5-oxy-18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-α,α-dimethyl-, (5α,7α); 6,14-ETHENOMORPHINAN-7-METHANOL, 17-(CYCLOPROPYLMETHYL)-4,5-OXY-18,19-DIHYDRO-3-HYDROXY-6-METHOXY-ALPHA, ALPHA-DIMETHYL-, (5ALPHA, 7ALPHA); 6,14-Ethenomorphinan-7-methanol, 17-(cyclopropylmethyl)-4,5-oxy-18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-a,a-dimethyl-, (5a, 7a); M-5050; Diprenorphine,17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-oxy-18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-α,α-dimethyl-6,14-ethenomorphinan-7-methanol; DIPRENORPHINE; Diprenorphin; (5α,7α)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-oxy-18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-α,α-dimethyl-6,14-ethenomorphinan-7-methanol; diprenorpine; DIPRENORPHINE POTENT OPIOID ANTAGON; 17-(Cyclopropylmethyl)-4,5α-oxy-3-hydroxy-α,α-dimethyl-6-methoxy-6β,14-ethanomorphinan-7α-methanol

物化性质

• 密度: 1.33 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₃₅NO₄
• 分子量: 425.56000
• 精确质量: 425.25700
• PSA: 62.16000
• LogP: 3.32550
• 折射率: 1.656

生物活性

• 描述: 二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.017 nM (κ-opioid receptor), 0.072 nM (μ-opioid receptor), 0.23 nM (δ-opioid receptor)[1]

• 参考文献:

  [1]. Raynor K, et al. Pharmacological characterization of the cloned kappa-, delta-, and mu-opioid receptors. Mol Pharmacol. 1994 Feb;45(2):330-4.

  [2]. Willoch F, et al. Central poststroke pain and reduced opioid receptor binding within pain processing circuitries: a [11C]diprenorphine PET study. Pain. 2004 Apr;108(3):213-220.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R20/21/22

合成路线

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