190383-13-2

• 常用中文名：蛋白酶激活的受体-2,酰胺
• 常用英文名：SLIGKV-NH2
• CAS号：190383-13-2
• 分子式：C₂₈H₅₄N₈O₇
• 分子量：614.77800
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-12-10 19:15:47
• 更新时间：2024-01-06 09:53:56
• Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

名称

• 中文名: H-丝氨酰亮氨酰异亮氨酰甘氨酰赖氨酰缬氨酰NH2
• 英文名: Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide
• 英文别名: PAR-2 (1-6) Human; (2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide

物化性质

• 分子式: C₂₈H₅₄N₈O₇
• 分子量: 614.77800
• 精确质量: 614.41200
• PSA: 260.86000
• LogP: 1.77930
• 外观性状: solid
• 储存条件:

  保存方法： -20 °C

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.7

  2.氢键供体数量:9

  3.氢键受体数量:9

  4.可旋转化学键数量:21

  5.互变异构体数量:96

  6.拓扑分子极性表面积261

  7.重原子数量:43

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:931

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:6

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：固体

  2. 密度（g/mL,20 ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC20mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºF）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
• 靶点:

  PAR2[1]

• 体外研究: 使用的PAR2活化肽是：SLIGKV-OH,SLIGRL-OH,SLIGKV-NH2,SLIGRL-NH2。模拟PAR2,Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val(SLIGKV-OH),Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu(SLIGRL-OH)的束缚配体的合成激动剂肽及其酰胺化形式Ser- Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide(SLIGKV-NH2)Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide(SLIGRL-NH2)也被证明能够在没有酶促切割的情况下激活受体,因此,已被用作生物学工具来检测PAR2的生理功能。蛋白酶激活的受体-2,酰胺是G蛋白偶联受体(GPCR)的四个家族亚群之一,称为PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制而区别于其他GPCR。对于PAR2,激活蛋白酶,例如胰蛋白酶,类胰蛋白酶和凝血因子VIIa和Xa,切割受体的特定胞外氨基末端结构域以揭示用于人和小鼠/大鼠PAR2的“栓系配体”,SLIGKV-和SLIGRL-,分别随后与受体的激活域相互作用,启动细胞内信号通路[1]。蛋白酶激活受体-2(PAR2)涉及几种炎症和自身免疫疾病的发病机理,并且在多种人组织和细胞中表达。 PAR2属于七个跨膜结构域受体蛋白家族,其被蛋白水解活化。酶促消化暴露出N末端配体序列,该序列在分子内与细胞外环II上的激活位点结合,启动G蛋白介导的细胞信号级联反应和核因子-κB(NF-κB)调控的基因转录[2] ]。
• 参考文献:

  [1]. Kanke T, et al. Binding of a highly potent protease-activated receptor-2 (PAR2) activating peptide, [3H]2-furoyl-LIGRL-NH2, to human PAR2. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):255-63.

  [2]. Ramelli G, et al. Protease-activated receptor 2 signalling promotes dendritic cell antigen transport and T-cellactivation in vivo. Immunology. 2010 Jan;129(1):20-7.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3