中文名 | 瑞维那新 |
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英文名 | Revefenacin |
中文别名 | 雷芬那辛 |
英文别名 |
UNII:G2AE2VE07O
1-{2-[{4-[(4-Carbamoyl-1-piperidinyl)methyl]benzoyl}(methyl)amino]ethyl}-4-piperidinyl 2-biphenylylcarbamate TD-4208 1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate revefenacin Carbamic acid, N-[1,1'-biphenyl]-2-yl-, 1-[2-[[4-[[4-(aminocarbonyl)-1-piperidinyl]methyl]benzoyl]methylamino]ethyl]-4-piperidinyl ester |
描述 | Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 0.42 nM (M1), 0.32 nM (M2), 0.18 nM (M3), 0.56 nM (M4), 6.7 nM (M5)[1] |
体外研究 | 在人M1,M2,M3,M4和M5受体上,利培他滨的Kis分别为0.42,0.32,0.18,0.56和6.7nM。在功能测定中,显示了revefenacin是具有与结合Ki相似的抑制常数的功能性拮抗剂。 Revefenacin还抑制激动剂诱导的豚鼠离体气管环制剂收缩,亲和力为0.1 nM,与测量的M3 biding Ki相似[1]。 |
体内研究 | 在麻醉的狗中,revefenacin与噻托溴铵和格隆铵一起产生长达24小时的乙酰胆碱诱导的支气管收缩的持续抑制。在麻醉的大鼠中,吸入的格列沙星对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩具有剂量依赖性的24小时支气管保护作用。估计的24小时效力为45.0μg/ mL,并且在每日一次给药7天后维持支气管保护效力[2]。 |
动物实验 | 大鼠:为了确定单剂量后的支气管保护和抗疟药效力,将大鼠吸入暴露于欣芬那辛(3-3000μg/ mL),噻托溴铵(0.3-300μg/ mL),格隆铵(1-1000μg)的雾化溶液中。 / mL)或载体(无菌水)。在给药后24小时评估支气管保护活性。对于抗疟药效果,在吸入有效剂量的测试化合物后1,6或12小时评估Pilo的抑制,以确定峰值效应发生的时间点。在此时间点测量所有后续剂量[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 777.5±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C35H43N5O4 |
分子量 | 597.747 |
闪点 | 424.0±32.9 °C |
精确质量 | 597.331482 |
LogP | 3.22 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.645 |
储存条件 | -20℃ |