1613028-81-1

• 常用中文名：SR9243
• 常用英文名：SR 9243
• CAS号：1613028-81-1
• 分子式：C₃₁H₃₂BrNO₄S₂
• 分子量：626.624
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 LXR
• 发布时间：2018-12-25 16:07:52
• 更新时间：2024-01-02 19:16:41
• SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

名称

• 中文名: N-[2-(3-溴苯基)乙基]-2,4,6-三甲基-N-[[3'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]苯磺酰胺
• 英文名: N-[2-(3-Bromophenyl)ethyl]-2,4,6-trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]benzenesulfonamide
• 英文别名: Benzenesulfonamide, N-[2-(3-bromophenyl)ethyl]-2,4,6-trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-; SR9243; N-(3-bromophenethyl)-2,4,6-trimethyl-N-((3'-(methylsulfonyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)benzenesulfonamide; N-[2-(3-Bromophenyl)ethyl]-2,4,6-trimethyl-N-{[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]methyl}benzenesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 786.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₂BrNO₄S₂
• 分子量: 626.624
• 闪点: 429.3±35.7 °C
• 精确质量: 625.095581
• PSA: 88.28000
• LogP: 7.72
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.616
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: SR9243特异性靶向LXR并下调LXR介导的基因表达,剂量依赖性地抑制纳摩尔浓度的LXRα-和LXRβ依赖性转录,并有效抑制培养的癌细胞中LXR驱动的荧光素酶活性。 SR9243在前列腺(PC3和！DU-145),结肠直肠(SW620和HT29)和肺(HOP-62和NCI-H23)癌细胞系中以纳摩尔浓度(IC50约15-104nM)有效降低癌细胞活力。并且SR9243也以剂量依赖性方式显着地抑制癌细胞的集落形成能力。 SR9243是脂肪生成基因表达的有效抑制剂,通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐,硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合在一起完全拯救癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救SW620细胞的活力,其中糖酵解基本上被破坏[1]。
• 体内研究: SR9243能够在不促进体内体重减轻的情况下深刻抑制肿瘤糖酵解,脂肪生成和诱导凋亡癌细胞死亡。 SR9243在不显着抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长,并在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症[1]。
• 细胞实验: 将癌细胞以每孔低密度（5×103）细胞铺板。然后用DMSO载体对照，SR9243（100nM）或SR9243（10μM）处理细胞，并使其生长4天。然后用甲醛（1％）固定菌落，并用结晶紫溶液（0.05％w / v）染色[1]。
• 动物实验: 在测定中使用小鼠[1] C57BL / 6J，Nu / Nu和Ob / Ob小鼠。将小鼠圈养在无菌通风笼中，喂食标准饮食，并随意提供水。在适应两周后处理小鼠。每天监测小鼠的疾病，疼痛或严重体重减轻的迹象。使用CO 2对所有小鼠进行人道安乐死，然后进行颈椎脱位。对于肝脏脂质含量分析，在实验期间给8周龄雄性Ob / Ob小鼠喂食高脂肪饮食（60％kcal /脂肪，20％碳水化合物），并用载体或SR9243处理3天。每天一次给小鼠注射（ip）载体（10％DMSO，10％吐温-80）或SR9243（30mg / kg）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Flaveny CA, et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jun 24. pii: S1535-6108(15)00183-X.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport