262381-84-0

• 常用中文名：JPM-OEt
• 常用英文名：JPM-OEt
• CAS号：262381-84-0
• 分子式：C₂₀H₂₈N₂O₆
• 分子量：392.44600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 组织蛋白酶
• 发布时间：2018-03-22 01:29:30
• 更新时间：2024-01-05 16:04:05
• JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: [125I]-JPM-OEt
• 英文别名: JPM-OEt; JPMOEt; N-[[L-trans-3-(Ethoxycarbonyl)oxiran-2-yl]carbonyl]-L-leucyl-3-(p-hydroxyphenyl)ethylamide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₈N₂O₆
• 分子量: 392.44600
• 精确质量: 392.19500
• PSA: 117.26000
• LogP: 1.69410
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 体内研究: JPM-OEt(50 mg/kg；i.p.；每日30天)显著降低肿瘤组织蛋白酶B活性[1]。JPM-OEt(50mg/kg；i.p.；每日两次,持续4周)可导致RIP1-Tag2(RT2)小鼠胰岛细胞肿瘤模型的肿瘤消退[2]。JPM-OEt(50 mg/kg；i.p.；每天63-98天)在治疗的头两周内显著延迟了肿瘤负担的增加[3]。动物模型：转基因小鼠雌性小鼠[3]剂量：50mg/kg给药：i.p.；每日63-98天结果：在治疗的前2周内,肿瘤负担的增加明显延迟。然而,在第84天、91天和98天,两组之间没有显著差异。
• 参考文献:

  [1]. Withana NP, et al. Cathepsin B inhibition limits bone metastasis in breast cancer. Cancer Res. 2012 Mar 1;72(5):1199-209.

  [2]. Bell-McGuinn KM, et al. Inhibition of cysteine cathepsin protease activity enhances chemotherapy regimens by decreasing tumor growth and invasiveness in a mouse model of multistage cancer. Cancer Res. 2007 Aug 1;67(15):7378-85.

  [3]. Schurigt U, et al. Trial of the cysteine cathepsin inhibitor JPM-OEt on early and advanced mammary cancer stages in the MMTV-PyMT-transgenic mouse model. Biol Chem. 2008 Aug;389(8):1067-74.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi