132834-56-1

• 常用中文名：1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪
• 常用英文名：Org 12962
• CAS号：132834-56-1
• 分子式：C₁₀H₁₁ClF₃N₃
• 分子量：265.66300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-12-01 20:53:48
• 更新时间：2024-04-03 18:54:45
• Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

名称

• 中文名: 1-[6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪
• 英文名: 1-[6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine
• 英文别名: MFCD00892750

物化性质

• 密度: 1.454g/cm3
• 沸点: 286.004ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₁ClF₃N₃
• 分子量: 265.66300
• 闪点: 126.771ºC
• 精确质量: 265.05900
• PSA: 28.16000
• LogP: 2.55720
• 蒸汽压: 0.001mmHg at 25°C
• 折射率: 1.541
• 储存条件: 2-8°C，避光，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:7.01 (pEC50)

  5-HT2A Receptor:6.38 (pEC50)

  5-HT2B Receptor:6.28 (pEC50)

• 体内研究: Org-12962(腹腔注射；0.3-3.2mg/kg)显著增加了自中断的注射后频率阈值(F3.71=11.40)。Org-12962在生理盐水(NaCl 0.9%)中溶解或微悬浮于0.3%v/v吐温80中[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[2]剂量：0.3 mg/kg、1 mg/kg、3.2 mg/kg给药：腹腔注射；0.3-3.2 mg/kg结果：诱发剂量相关的类抗药性。
• 参考文献:

  [1]. Porter RH,et al. Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells.Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(1):13-20.

  [2]. Jenck F, et al. Antiaversive effects of 5HT2C receptor agonists and fluoxetine in a model of panic-like anxiety in rats.Eur Neuropsychopharmacol. 1998 Aug;8(3):161-8.

  [3]. Faassen F, et al. Caco-2 permeability, P-glycoprotein transport ratios and brain penetration of heterocyclic drugs.Int J Pharm. 2003 Sep 16;263(1-2):113-22.

安全

• 海关编码: 2933990090

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