1242184-42-4

• 常用中文名：(3S,5R)-瑞舒伐他汀
• 常用英文名：(3S,5R)-Rosuvastatin
• CAS号：1242184-42-4
• 分子式：C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量：481.53800
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-05-30 16:14:19
• 更新时间：2024-01-03 18:00:18
• (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

名称

• 中文名: (3S,5R)-瑞舒伐他汀
• 英文名: rosuvastatin
• 英文别名: (3S,5R)-Rosuvastatin Sodium Salt; (3S,5R)-Rosuvastatin; Rosuvastatin Acid Enantiomer

物化性质

• 密度: 1.368±0.06 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量: 481.53800
• 精确质量: 481.16800
• PSA: 149.30000
• LogP: 3.48250
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封
• 水溶解性: Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 11 nM (HMG-CoA)[1] and 195 nM (hERG)[2]

• 参考文献:

  [1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.

  [2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.

  [3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.