1438416-21-7

• 常用中文名：MJN110
• 常用英文名：MJN110
• CAS号：1438416-21-7
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄
• 分子量：462.32600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MAGL
• 发布时间：2018-02-10 18:01:20
• 更新时间：2024-01-06 21:35:14
• MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。

名称

• 英文名: [2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-(bis(4-chlorophenyl)methyl)piperazine-1-carboxylate]
• 英文别名: MJN110; 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate

物化性质

• 密度: 1.47±0.1 g/cm3
• 沸点: 561.5±60.0 °C
• 分子式: C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄
• 分子量: 462.32600
• 精确质量: 461.09100
• PSA: 70.16000
• LogP: 3.71470
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: MJN110(i.p.；0.0818mg/kg；每天两次,持续5.5天)以剂量依赖性方式逆转慢性收缩损伤(CCI)诱导的机械异常性疼痛和热痛觉过敏。各自的ED50值(95％置信限)为0.430(0.233-0.793)mg/kg[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠18至35g[1]剂量：0.0818mg/kg给药：I.p.；每日两次,持续5.5天。结果：以剂量依赖性方式逆转CCI诱导的机械异常性疼痛和热痛觉过敏。
• 参考文献:

  [1]. Wilkerson JL, et al. The Selective Monoacylglycerol Lipase Inhibitor MJN110 Produces Opioid-Sparing Effects in a Mouse Neuropathic Pain Model. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Apr;357(1):145-56.

  [2]. Habib A, et al. Inhibition of monoacylglycerol lipase, an anti-inflammatory and antifibrogenic strategy in the liver. Gut. 2018 Oct 9. pii: gutjnl-2018-316137.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 22-50/53
• 安全声明 (欧洲): 26-60-61
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport