20012-10-6

• 常用中文名：SKF 38393 hydrobromide
• 常用英文名：SKF 38393 hydrobromide
• CAS号：20012-10-6
• 分子式：C₁₆H₁₈BrNO₂
• 分子量：336.22400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-06-23 15:13:16
• 更新时间：2024-01-12 12:10:33
• SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。

名称

• 英文名: 7,8-Dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrobromide
• 英文别名: SKF 38393 hydrobromide; (±)-SKF 38393 hydrobromide; SKF 38393; (±)-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diol hydrobromide; (+/-)-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diol hydrobromide; 7,8-dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide; (+)-Muscarine iodide

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₈BrNO₂
• 分子量: 336.22400
• 精确质量: 335.05200
• PSA: 52.49000
• LogP: 3.66230
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D1 Receptor:110 nM (IC50)

• 体外研究: SKF 38393氢溴酸盐诱导细胞形态发生类似变化,并增加培养基cAMP水平[2]。SKF-38393盐酸盐(10μM；1h)诱导培养的GC细胞中mr32kd(DARPP-32)DA-和cAMP调节的磷酸化蛋白苏氨酸磷酸化增加[2]。westernblot分析[2]细胞系：GC细胞浓度：10μM孵育时间：1h结果：诱导培养的GC细胞中DA-和cAMP调节的mr32kd磷酸化增加。
• 体内研究: SKF 38393氢溴酸盐(10 mg/kg；i.p.)阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的谷胱甘肽耗竭[3]。SKF 38393氢溴酸盐减弱MPTP诱导的多巴胺耗竭[3]。SKF 38393氢溴酸盐增强了超氧化物歧化酶的活性,因此模仿了司来吉兰的作用[3]。SKF 38393氢溴酸盐提高河豚毒素抗性兴奋性突触后电流的频率,但不增强其振幅,这表明D1的作用是突触前位点[4]。动物模型：Balb/c小鼠(20-25g)[3]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射结果：阻断MPTP诱导的谷胱甘肽耗竭,减轻MPTP诱导的多巴胺耗竭。
• 参考文献:

  [1]. Altar CA, et al. Picomolar affinity of 125I-SCH 23982 for D1 receptors in brain demonstrated with digital subtraction auto radiography. J Neurosci. 1987 Jan;7(1):213-222.

  [2]. Mayerhofer A, et al. Functional Dopamine-1 Receptors and DARPP-32 Are Expressed in Human Ovary and Granulosa Luteal Cells in Vitro. J Clin Endocrinol Metab. 1999 Jan;84(1):257-64.

  [3]. Muralikrishnan D, et al. SKF-38393, a dopamine receptor agonist, attenuates 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2001 Feb 23;892(2):241-7.

  [4]. Bouron A, et al. The D1 dopamine receptor agonist SKF-38393 stimulates the release of glutamate in the hippocampus. Neuroscience. 1999;94(4):1063-70.