1009734-33-1

• 常用中文名：5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉
• 常用英文名：HZ-1157
• CAS号：1009734-33-1
• 分子式：C₁₂H₁₆N₄O
• 分子量：232.282
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HCV蛋白酶
• 发布时间：2018-12-04 12:36:37
• 更新时间：2024-01-09 07:47:44
• HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。

名称

• 中文名: 5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉
• 英文名: 5-(tert-butoxy)quinazoline-2,4-diamine
• 英文别名: 2,4-Quinazolinediamine, 5-(1,1-dimethylethoxy)-; 5-tert-butoxy-2,4-diaminoquinazoline; 5-tert-butoxyquinazoline-2,4-diamine; HZ-1157; 5-[(2-Methyl-2-propanyl)oxy]-2,4-quinazolinediamine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 471.6±53.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₆N₄O
• 分子量: 232.282
• 闪点: 239.0±30.9 °C
• 精确质量: 232.132416
• PSA: 87.05000
• LogP: 2.10
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.658
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 1.0 μmol/L (HCV NS3/4A protease)[2].

• 体外研究: HZ-1157(4a)具有广泛的生物活性,如蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a抑制、SMN2启动子激活、二氢叶酸还原酶抑制等[1][2]。细胞活力测定[2]。细胞株HZ-1157(4a)具有广泛的生物活性,如蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a抑制、SMN2启动子激活、二氢叶酸还原酶抑制等。浓度：0～10μmol/L,孵育时间：72h。结果：用0.82μmol/L的IC50抑制体外HCV感染。
• 参考文献:

  [1]. Ye Yu, et al. Discovering Novel anti-HCV Compounds With Inhibitory Activities Toward HCV NS3/4A Protease. Acta Pharmacol Sin. 2014 Aug;35(8):1074-81.

  [2]. Bo Chao, et al. Discovery and Optimization of 2,4-diaminoquinazoline Derivatives as a New Class of Potent Dengue Virus Inhibitors. J Med Chem . 2012 Apr 12;55(7):3135-43.