1235397-05-3

• 常用中文名：PF-04856264
• 常用英文名：PF-04856264
• CAS号：1235397-05-3
• 分子式：C₂₀H₁₅N₅O₃S₂
• 分子量：437.49500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-06-04 07:27:34
• 更新时间：2024-07-23 01:51:23
• PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。

名称

• 英文名: 3-cyano-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: MFCD28124397

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅N₅O₃S₂
• 分子量: 437.49500
• 精确质量: 437.06200
• PSA: 146.52000
• LogP: 5.16218
• 外观性状: 白色或浅棕色粉末
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 28 (human Nav1.7), 131 nM (mouse Nav1.7), 19 nM (cynomolgus monkey Nav1.7), 42 nM (dog Nav1.7)[1]

• 体内研究: PF-04856264(3-30mg/kg；静脉注射)逆转OD1诱导的疼痛行为[2]。动物模型：6-8周成年雄性C57BL/6J小鼠(OD1诱导的自发性疼痛模型)[2]剂量：3,30mg/kg给药：I.p.结果：小鼠自发疼痛行为明显减少。
• 参考文献:

  [1]. McCormack K, et al. Voltage sensor interaction site for selective small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(29):E2724-E2732.

  [2]. Deuis JR, et al. Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain. Toxins (Basel). 2016;8(3):78. Published 2016 Mar 17.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII